196171. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenil-etanolamin-származékok és hatóanyagként a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
35 196171 36 C. példa Kapszula előállítása Komponensek: mg/kapszula 5 hatóanyag 50.0 keményítő 1500' 149.0 magnézium-sztearát 1.0 töltőtömeg 200.0 10 *: közvetlenül sajtolható keményítő (gyártja: Colorcon Ltd., Orpington, Kent, Nagy-Britannia) A hatóanyagot 250 mikron lyukméretü szitán átszitáljuk és a többi komponenssel 15 összekeverjük. A keveréket megfelelő töltő berendezéssel kemény zselatin kapszulákba (1. számú) töltjük. A fentitől eltérő dózisokat is előállíthatunk a töltősúly változtatásával, melyeket kívánt esetben megfelelő, más mére- 20 tű kapszulákba töltünk. oldatot térfogatra töltjük és összekeverjük. A kapott szirupot szűréssel tisztítjuk. F. példa Kúp előállítása Komponensek: mg/kúp hatóanyag 50.0 Witepsol H15* 1.0 g-ra *: márkanév (Adeps Solidus Ph. Eur. ) A hatóanyagot a Witepsol H15-ben szuszpendáljuk, majd megfelelő készülékkel 1 g-os kúp-öntőformába töltjük. C. példa Injekció előállítása intravénás alkalmazásra D. példa Szaccharóz szirup előállítása 25 Komponensek: hatóanyag szaccharóz (B.P.) glicerin (B.P.) puffer q.s. ízanyag q.s színezőanyag q.s. konzerválószer q.s. tisztított víz (B.P.) A hatóanyagot, puffert, izanyagot, színezőanyagot és konzerválószert a viz egy kis mennyiségében oldjuk, és hozzáadjuk a glicerint. A fennmaradó vízben melegítés 40 közben feloldjuk a szaccharózt, majd az oldatot lehűtjük. A két oldatot összeöntjük, térfogatra töltjük és összekeverjük. A kapott szirupot szűréssel tisztítjuk. mg/5 ml-es adag 50.0 2750.0 30 500.0 35 5.0 ml-re Komponensek: vegyes* hatóanyag 1.00 viz injekciókészitésre (B.P.) 100.0-ra Az oldat izotonizálására nátrium-kloridot is adhatunk a készítményhez, és a pH-t hig savval vagy lúggal vagy - megfelelő puffer-sókkal beállíthatjuk úgy, hogy maximális stabilitást és/vagy a hatóanyag jobb oldódását biztosítsuk. Antioxidánsokat és kelátképzó sókat is tartalmazhat a készítmény. Elkészítjük az oldatot, tisztítjuk és megfelelő méretű ampullákba töltjük, majd az ampullákat leforrasztjuk. Az, injekciós készítményt autoklávban hővel sterilizáljuk, megfelelő hőmérsékleten és nyomáson. Az oldatot szűréssel is sterilizálhatjuk, és aszeptikus körülmények között steril ampullákba tölthetjük. Az oldatot inert nitrogénatmoszférában csomagolhatjuk. SZABADALMI IGÉNYPONTOK E. példa Szaccharóz-mentes szirup előállítása 50 Komponensek: mg/5 ml-es adag hatóanyag 50.0 hidroxi-propil-metil-cellulóz (USP) (viszkozitési típus 4000) puffer q.s. ízanyag q.s. szinezőanyag q.s. konzerválószer q.s. édesítőszer q.s. tisztított viz (B.P.) A hidroxi-propil-metil-cellulózt forró vízben diszpergáljuk, lehűtjük, majd a hatóanyagot és az egyéb komponenseket tartalmazó vizes oldattal összekeverjük. A kapott ^5 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyültek - a képletben R jelentése hidrogénatom vagy egyenes szénláncú 1-3 szénatomos alkilcsoport, és n értéke 1 vagy 2 -, valamint fiziológiásán elfogadható savaddiciós sóik és gzolvátjaik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű vegyületet - a képletben-NA jelentése (a) vagy (b) általános képletű csoport, és Rz, R3, R4 és R5 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy egy védőcsoport, előnyösen R2 és R3 benzil-22.5 55 60 5 ml-re 19
