196170. lajstromszámú szabadalom • Eljárás [(1,3-dioxo-1,3-propán-diil)-diimino]-bisz-benzoesav származékok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 H3 jelentése karboxilcsoport, (1—6 szénatomos alkoxij-karbonil-csoport, ftalidil-oxi-karbonil-csoport, (1—6 szénatomos alkil)-karbonil-oxi-l—4 szénatomos-alkoxi-karbonil-csoport, ftalidilidén-(l —4 szénatomos alkoxij-karbonil-csoport, [(1—4 szénatomos alkoxi)-karbonil-oxi]-(l—4 szénatomosalkoxi)-karbonil-, 1 - 4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített 2-oxo-l,3-dioxolil-(l-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoport, azzal a megkötéssel, hogy ha A és B helyettesítők együtt R*-CH= csoportot alkotnak, amelyben R1 jelenté.se a fenti helyettesítő nélküli arilcsoportok valamelyike, és az R2 helyettesítők jelentése hidrogénatom, akkor az R3 helyettesitők jelentése karboxilcsoport vagy a fenti karboxil-funkciós származékok valamelyike a metil-észter jelentés kivételével — és gyógyászati célra alkalmas bázisokkal alkotott sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (III) általános képletű vegyületet — a képletben A és B jelentése a tárgyi körben megadott — vagy annak reakcióképes karboxílszármazékát valamely (IV) általános képletű vegyülettel — a képletben R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott — vagy ennek a vegyületnek a reakcióképes aminoszármazékával reagáltatjuk, vagy b) (Id) általános képletű vegyületek előállítására — a képletben R1, R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott — egy (Ic) általános képletű vegyületet — a képletben R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott - vagy annak fémsóját (II) általános képletű aldehiddel reagáltatunk - a képletben R1 jelentése a tárgyi körben megadott — és kívánt esetben az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó i) (1b) általános képletű vegyületek előállítására — a képletben A, B és R2 jelentése a tárgyi körben megadott — egy (la) általános képletű vegyület R3a csoportját — amely csoport jelentése karboxilcsoport funkciós származéka, A, B és R2 jelentése a tárgyi körben megadott - karboxilcsoporttá alakítjuk, vagy ii) (le) általános képletű vegyületek előállítására — a képletben R', R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott — egy (Id) általános képletű vegyületet — a képletben R1, R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott — redukálunk, vagy iii) az (If) általános képletű vegyületek előállítására — a képletben R3 “ észterezett karboxilcsoportot jelent, A, B és R2 jelentése a tárgyi körben megadott — (Ib) általános képletű vegyületet — a képletben A, B és R2 jelentése a tárgyi körben megadott, az észterező csoportot R3 jelentésére a tárgyi körben megadott jelentéseknek megfelelő — észterezünk, vagy iv) az (Ih) általános képletű vegyületek előállítására - a képletben R1” jelentése rövidszénláncú alkoxicsoporttal helyettesített arilcsoport, R2, R3, R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott - (lg) általános képletű vegyületet — a képletben R1 a jelentése hidroxilcsoporttal helyettesített fenilcsoport, R2, R3 R4 és Rs jelentése a tárgyi körben megadott az R1 “ csoporton alkiiezünk, vagy v) az (Ij) általános képletű vegyületek előállítására — a képletben R1 “ jelentése N-(rövidszénláncú)alkil-pirrolil-csoport, és R2, R3, R4 és Rs jelentése a tárgyi körben megadott — (Ii) általános képletű vegyületre - a képletben Rlc jelentése pirrolilcsoport, R2, R3, R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott — rövidszénláncú alkilcsoportot viszünk, majd bármely fenti módon kapott (I) általános képletű vegyületet sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1984. 02. 08.) 2. Az 1. igénypont iii) pontja szerinti eljárás az (Ik) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy az (Ib) általános képletű vegyületek körébe tartozó (II) képletű vegyületet vagy annak reakcióképes karboxilszármazékát az R-OH általános képletű vegyülettel — a képletben R jelentése az R3 helyettesítőre megfelelő — vagy annak reakcióképes hidroxilszármazékával reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1984.09. 13.) 3. Eljárás az (lo) általános képletű vegyületek — a képletben R.’ jelentése fenil-, 2-tienü-, 3-tienil- vagy 1-metil-2-pirroIiI-csoport — magasabb olvadáspontú formájában előállítására, azzal jellemezve, hogy e vegyület alacsonyabb olvadáspontú formáját súrlódási erőnek tesszük ki. (Elsőbbsége: 1984. 09. 20.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben az A és B helyettesítők együtt R1 -CH= csoportot alkotnak - R’ jelentése az 1. igénypontban megadott —, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1984. 02. 08.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (Ik) általános képletű vegyületek előállítására — a képletben R jelentése az 1. igénypont szerinti -, azzal jelleme zve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1984. 02. 08.) 6. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1., 4. vagy 5. igénypontok szerint előállított (I) általános képletű vegyületet - a képletben a helyettesítők jelentése az 1., 4. vagy 5. igénypontokban megadott — vagy gyógyászati célra alkalmas bázisokkal alkotott sóit gyógyászati célra alkalmas hordozó és/vagy segédanyaggal elegyítve gyógyászati készítménnyé alakítunk . (Elsőbbsége: 1984. 02.08.) 7. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2. igénypont szerint előállított (Ik) általános képletű vegyületeket — R jelentése a 2. igénypontban megadott — gyógyászati célra alkalmas hordozó és/vagy segédanyaggal elegyítve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1984.08.13.) 8. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 3. igénypont szerint előállított (Io) általános képletű vegyületeket vagy gyógyászati célra alkalmas bázissal alkotott sóikat — R’ jelentése a 3. igénypontban megadott - gyógyászati célra alkalmas hordozó és/vagy segédanyaggal elegyítve gyógyászati készítménnyé alakítjuk, (Elsőbbsége: 1984. 09. 20.) 9. Eljárás (lm) képletű hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az ismert módon előállított, (lm) képletű hatóanyagot gyógyászati célra alkalmas hordozó és/vagy segédanyaggal elegyítve allergia ellenes gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1984.08.27.) 10. Eljárás olyan (P) általános képletű vegyületeket, amelyek képletében A és B hidrogénatom jelenté-196.170 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 26
