196163. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzoesav származékok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 86.04.25. (21) (1716/86) A bejelentés elsőbbsége: (33) DE: (32) 85.04.27. (31) (P.35.15.278.8) A közzététel napja: (41X42) 87.01.28. Megjelent: (45) 1989.06.12. . Sza&adfl/míTár. ■ 'sS/) Feltaláló(k): (72) dr. VOLLENBERG Werner, dr. ZIMMER Oswald, dr. KIESEWETTER Erwin, dr. LOSCHEN Gerriet, Stolberg, dr. SEIPP Ulrich, Aachen, DE Szabadalmas: (71) Grünenthal GmbH., Stolberg, DE (11) 196163 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO< C 07 C 63/04 C 07 C 65/28 C 07 C 69/76 C 07 C 69/84 C 07 C 103/75 C 07 C 121/75 C 07 C 83/10 C 07 D 295/16 A 61 K 31/19 A 61 K 31/165 A 61 K 31/215 (54) Eljárás benzoesav-származékok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (57)KIVONAT A találmány (I) általános képletű új benzoesav-származékok előőállítására vonatkozik. A képletben A és E jelentése -C=C- és B és D jelentése -CH2 - -CH2- vagy A, B és D jelentése -C^C- vagy cisz-CH= =CH- és E jelentése transz-CH=CH-, R, jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos egye* nesláncú alkilcsoport, 5—7-tagú cikloalkilcsoport — 1 előnyösen ciklohexilcsoport, -tCH2)m-0-R5 általános képletű csoport, ahol m értéke 1,2 vagy 3 és 1 R5 jelentése metil- vagy etilcsoport, vagy (A) általános képletű csoport, ahol X jelentése egyeskötés, -CH2- csoport vagy -CH2-0- csoport, R6 jelentése hidrogénatom vagy metoxiesoport, és n értéke 1 vagy 2, R3 jelentése hidrogénatom, acetil- vagy propionilcsoport és R4 jelentése -COOR7 csoport, ahol R7 jelentése hidrogénatom, gyógy ásza tilag alkalmas, előnyösen egyértékű kation, egyenes- vagy elágazóláncú 1 -6 szénatomos alkilcsoport vagy •{CH2 X -N[(CH2 )p-CH3 ]2 képletű csoport - ahol . p értéke 0, 1,2 vagy 3, vagy egy fenti bázikus észter gyógy ászatilag alkalmas savval képezett sója, vagy (B) általános képletű csoport, ahol R» és R9 azonos vagy különböző lehet és jelentésük hidrogénatom, egyenes- vagy elágazóláncú 1-6 szénatomos alkilcsoport vagy 2-hidroxi-etil-csoport, vagy R„ és R, együtt -(CH2)p- csoportot képeznek, ahol q-értéke 4, 5 vagy 6, vagy (C) általános képletű csoport, ahol R10 jelentése hidrogénatom, -(CH2)p-CH3, acetilvagy propionilcsoport és p jelentése a fent megadott, vagy -CO-NH-(CH2 )r-N(CH3 X képletű csoport - ahol r értéke 2 vagy 3 — vagy savval képezett gyógyászatiig alkalmas sója, vagy (D) általános képletű csoport, ahol Y jelentése oxigénatom vagy N—CH3 csoport vagy gyógyászatiig alkalmas savval képezett sója, vagy nitrilcsoport. Az (I) általános képle tű új benzoesav-származékok specifikus hatású, megfelelően stabil 5-lipoxigenáz-inhibitorok és a gyógyászatban leukotriének közvetítő működésével összefüggő patológiás állapotok kezelésére és megelőzésére alkalmas gyógyászati készítmények előállítására alkalmazhatók.-CO-N /(CHtV-CH, /—\ -CO-N Y V__t 'OR, (C) (0)
