196159. lajstromszámú szabadalom • Eljárás afidikolin származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 196.159 a képletben R° legföljebb 9 szénatomos fenil-alkil-csoportot jelent — tartalmazó (H) általános képletû vegyületek előállítása esetén a megfelelő, R5 helyén hidroxi-metil-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületeket (IX) általános képletű vegyületekkel - a képletben R® jelentése az itt megadott és Z halogénatomot jelent - reagáltatjuk, vagy k) R5 helyén piperidinil-oxi-karbonil-oxi-metil-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületek előállítása esetén a megfelelő, R5 helyén (VIII) általános képletű csoportot — a képletben R6 jelentése a tárgyi kör szerinti — tartalmazó (II) általános képletű vegyületeket hidrogénezzük, vagy l) R5 helyén (V) általános képletű csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületek előállítása esetén a megfelelő R5 helyén hidroxi-metil-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületeket r9 r> 0 N-(CH2 ),„, ( COOH általános képletű karbonsavakkal - a képletben m, R9 és R10 jelentése a tárgyi kör szerinti — vagy azok halogenidjeivel vagy an hidridjeivel reagáltatjuk, vagy m) olyan (II) általános képletű vegyületek előállítása esetén, amelyekben R2 és R3, valamint R4 és R5 együtt -O-CO-CCHj- csoportot képez, afidikolint foszgénnel reagáltatunk, vagy n) R5 helyén -CH20-C0-(CH2)m+1-NHR14 általa nos képletű csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületeket, amelyekben R5 -CH2-0-C0- ^CH2)íp+j-N(R14)C00R13 általános képletű csoportot jelent, és az utóbbi csoportban m jelentése a tárgyi kör szerinti, R14 hidrogénatomot, legföljebb 6 szénatomos alkilcsoportot vagy 10 szénatomos karbocíklusos arilcsoportot jelent, míg R'5 legföljebb 9 szénatomos a-fenil-alkil-csoportot képvisel, hidrogénezzük, vagy o) R5 helyén -CH20-C0-(CH2)m+l-NHR14 általános képletű csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületek előállítása esetén a megfelelő, R5 he- 5 lyín -CH20-C0-(CH2)mtl-N(R14)-C00C4H9t általános képletű csoportot — amelyben m jelentése a tárgyi kör szerinti és R14 jelentése az n) eljárásnál megadott — tartalmazó (II) általános képletű vegyületeket savas körülmények között szelektíven hidro- 1~ lizáljuk, és kívánt esetben a (II) általános képletű ve'u gyedeteket gyógyászatilag alkalmazható sóikká alakítjuk-2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (II) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag alkalmazhaió sóik előállítására, amelyekben R1 hidrogénatoj g met, R2 és R4 hidroxilcsoportot, R3 hidroxi-metilcsoportot és Rs glicil-oxi-metü-, piperidin-4-il-oxi-karbonil-oxi-metil-, y-(N-morfolino)-n-butiril-oxi-mttil-, m-karboxi-benzol-szuifonil-oxi-metii- vagy 5-(dimetil-amino)-naftaIin-szulfonil-oxi-metil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy a 20 megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (II) általános képletű vegyidet és gyógyászatilag alkalmazható sói előállítására, amelyben R3 hidrogénatomot, R2 és R4 hidroxilcsoportot, R3 hidroxi-metil-csoportot és R5 glicil-oxi-metil-csoportot jelent, azzal 25 jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 4. Eljárás gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított (II) általános képletű OQ vegjilletet — a képletben R*, R2, R3, R4 és R5 jelen tűse az 1. igénypontban megadott — vagy gyógyászatilag alkalmazható sóját a szokásos gyógyszerészeti hígító-, hordozó- és/vagy segédanyagok felhasználásával ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 35 2 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v, KÓDEX 11
