196132. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szilárd gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 196.132 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás szilárd gyógyszerkészítmények előállítá- 5 sára a készítmény tömegére vonatkoztatott 0,1— —95 tömeg%, legalább egy, a műveleti hőmérsékleten stabil gyógyszerészeti hatóanyagnak legalább egy megolvasztható, farmakológíailag elfogadható kötőanyaggal - amely azonos a gyomorsavban nehezen oldódó, hőre lágyuló műanyagtól mentes — és adott 10 esetben a műveleti hőmérsékleten stabil, szokásos galenikus segédanyagokkal való összekeverésével és fröccsöntésével vagy extrudálásával és formázásával 50-180 °C-on, azzal jellemezve, hogy megolvasztható kötőanyagként legfeljebb 3,5 tömeg% . c víztartalmú, Fikentscher szerint meghatározva 10-70 '5 K-értékű, oldószermentes N-vinil-pirrolidon polimerizátumot alkalmazunk, amely legalább 20 tömeg% N-vinil-pirrolid-2-ont polimerizálva tartalmaz, és adott esetben lágyítószert, illetve polimerizált komonomerként vinil-acetátot, vinil-kaprolaktámot, vinil- j>q-formamidot és/vagy hidroxi-propil-akrilátot tartalmazhat, és - legalábbis, ha a keverék üvegesedési hőmérséklete 120 °C felett van — szerves oldószerben végzett polimerizálással vagy vizes oldatban szerves peroxid iniciátor jelenlétében végzett polimerizálással előállított N-vinü-pirrolidon-polimerizátumot alkal- 25 mázunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan polimer kötőanyagot alkalmazunk, amely polimerizált állapotban legalább 60 tömegszázalék N-vinil-pirrolid-2-ont tartalmaz. 3. Az 1. vagy a 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a polimer tömegére számítva legfeljebb 20 tömegszázalék lágyítószert tartalmazó polimert alkalmazunk. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy olyan polimer kötőanyagot alkalmazunk, amely kizárólag polifvinil-pirrolidon)-ból áll vagy az N-vinil-pirrolid-2-on mellett csak vinil-acetátot tartalmaz, mindkettőt polimerizált állapotban. 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás a hatóanyagot molekulárisán diszpergált állapotban tartalmazó gyógyszerkészítményk előállítására, azzal jellemezve, hogy vízben nehezen oldódó hatóanyagot alkalmazunk. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként legalább egy acetaminopent= paracetamol, anipamilt, benzocaint, indomethacint, nifedipint, phenytoint vagy sulfathiazolt alkalmazunk. 7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy olyan N-vinil-pirrolíd-2 on polimerizátumot alkalmazunk, amelynek a Fikentscher szerint meghatározott K-értéke a 10 és 50 közötti tartományba esik. 8. Az 1-6, igénypontok szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan N vinil-pirrolid-2-on polimerizátumot alkalmazunk, amelynek a Fikenstcher szerint meghatározott K-értéke a 12 és 35 közötti tartományba esik. rajz i élkül Kiadja: Országos Találmányt Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX 9
