196127. lajstromszámú szabadalom • Eljárás prosztaglandin komplexek és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

2

196.127

15

0,05

25,0

50

20

4,95

16

0,1

10,0

20

—

9,9

17

0,1

20,0

40

—

9,9

18

0,1

50,0

100

__

19

0,1

10,0

30

20

9,9

20

0,1

20,0

60

10

9,9

21

0,3

30,0

■*60

__

9,7

22

0,3

60,0

120

__

23

0,3

150,0

300

—

__

24

0,3

30,0

80

20

19,7

25

0,3

60,0

150

10

19,7

A következő 3—19. táblázatokban az egyes hatóanyagok tabletta készítményeit adjuk meg. Valamennyi tömegadat mg-ban van.

Az egyes táblázatokban az alábbi hatóanyagokat alkalmaztuk: 20

Táblázat

t Hatóanyag

Képlet

11

12

3

15-dezoxi- 16-hidroxi-17-ciklobutano-PGEj -metilészter

(H)

4

PGE,

(III) 25

13

5

(17S)-17,20-dimetil-transz-AÍ -PGE!

(IV)

14

6

190-hidroxi-PGEi

(V)

15

7

(♦)-( 16RS)-15-dezoxi-16-hidroxi-16

8-17-metil-PGE! -metilészter 16,16-dimetil-transz-á2 -PGEi -(VI)

(VII) 30

(VIII)

17

9-metilészter

2-dekarboxi-2-hidroxi-metil-PGEi

18

10

(♦>-11 a, 16a j3-dihidroxi-1,9-dioxo-1 - -(hidroxi-metil)-16-metil-13- -transzprosztadién

(IX)

35

19

4,5,6-trinor-3,7-inter-m-fenilén-3- -oxa-PGEj

(X)

PGEj

(XI)

(15 R)-15 -me til-PGEj 16,16-dimetil-PGEj

(XII)

pan)

(XIV)

(XV)

16-metil-20-metoxi-PGE2 (+X16RS)-15-dezoxi-16-hidroxi-16-metil-PGE2 -metilészter

(+)-4,5-didehidro-16-fenoxi-ro-tetranor-PGE! -metilészter

(XVI)

N-metán-szulfonil-16-fenoxi-<»}- - -tetranor-PGE^ -amid

(XVII)

9-de zoxi-9-met ilén-16,16- -dimetil-PGEj

(XVIII)

3a. táblázat

Tablettaformulázási példák

Sorszám

(II) képletű vegyidet

Crosspovidone

Cellulózpor

Mikrokrist.

Kukoricakeményítő

Mannit

Polivinilpirrolidon

Hidrogénezett Magnéziumricinusolaj sztearát

1

0,01

2,0

50-24,79-3,0

0,2-2

0,03

6,0-50

8,77

15-- ■

0,2

3

0,1

20,0

30-26,7-3,0

0,2-4

0,3

60,0

40-1,4

10-0,3-5

1,0

200,0-70

28,5--0,5

8