196109. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként nitrometilén származékokat tartalmazó inszekticid, akaricid és nematocid készítmények és eljárás a hatóanyagok előállítására

3

196103

4

A találmány inszekticid, akaricid és nematocíd készítményekre vonatkozik, amelyek hatóanyagként (I) általános képletű nitrometilénszármazékokat tartalmaznak.

Az (I) általános képletben

R jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, m jelentése 2 vagy 3

n jelentése 0, 1 vagy 2.

A találmány az (I) általános képletű vegyületek előállításéra is vonatkozik. Az (I) általános képletű vegyületeket például az i) eljárással állíthatjuk elő oly módon, hogy egy (II) általános képletű vegyületet - a (II) általános képletben R, m és n jelentése a fenti - egy (III) általános képletű vegyülettel - a (III) általános képletben R’ jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport

reagáltatunk

A 2 514 402 sz. NSZK-beli közrebocsátási iratból ismert, hogy az (A) általános képletű 2-nitrometilén-imidazolin-származékok, illetve 2-nitrometilén-hexahidropirimi din-származékok inszekticid hatásúak. Az (A) általános képletben n jelentése 2, Rí benzil- vagy fenetilcsoportot jelent és R2, valamint Rs jelentése hidrogénatom. Az ott leirt vegyületek egy példája az (A-l) képletű vegyület.

A 2 732 660 sz. NSZK-beli közrebocsátási irat (B) általános képletű, oí-szubsztituált benzil-3-nit rometilén-imidazolidin-szár mazékokat ismertet (mint amilyen például a (B-l) képletű vegyület], amelyek inszekticid hatásúak.

Az (I) általános képletű nitrometilén-származékok szerkezetére jellemző, hogy vázukat 2-nitrometilén-tetrahidropirimidin, 2- -nitrometilén-imidazolidin vagy 2-nitrometilén-hexahidro-l,3-diazepin képezi, és a heterociklus nitrogénatomjához (1-es helyzetben) piridil-alkil-csoport kapcsolódik. Megállapítottuk, hogy a leirt szerkezet és az igen magas peszticid aktivitás között korreláció áll fenn. Különösen előnyösek az olyan (I) általános képletű vegyületek, amelyekben piridil-alkil-csoportként 3-piridil-metil- vagy 4-piridil-alkil-csoport van.

Azt találtuk, hogy az (I) általános képletű vegyületek alacsony dózisokban különösen hatékonyak. Hatásuk az említett (A-l) és (B-l) képletű, szerkezetben hasonló vegyületek hatása felülmúlja, főleg az olyan rovarokkal szemben, amelyek szerves foszfát típusú és karbamát típusú hatóanyagok (azok tartós használata következtében) vezisztenssé váltak; különösen jó a vegyületek hatása szívó rovarok, például a hemipl.era rendjéből, igy afidék, szentjánosbogarak és tücskök ellen.

Az (I) általános képletű hatóanyagok rovarok, atkák és kullancsok ellen hatékonyak anélkül, hogy fitotoxikusak lennének. A hatóanyagok ezért káros rovarok, igy szívó és rágó rovarok és egyéb nővényparaziták, továbbá a tárolt gabona kártevői és az egészségre ártalmas károkozók pusztítására hasz nálhatok fel. Az említett károkozók példái ként az alábbiakat soroljuk fel:

A kitinszárnyúak rendjéből:

Callosobruchus chinensis,

Sitophilus zeamais,

Tribolium castaneum,

Epilachna vigintioctomaculata,

Agriotes fuscicollis,

Anomala rufocuprea,

Leptinotarsa decerulineata,

Diabrotica spp.,

Monochamus alternatus,

Lissorhoptus oryzophilus és bystus brunneus.

A Lepidoptera rendjéből:

Lymatria dispar,

Malacosoma neustria,

Pieris rapae,

Spodoptera litura Mamestra brassicae,

Chilo suppressalis,

Pyrausta nubilalis,

Ephestia cautella,

Adoxophyes orana,

Carpocapsa pomonella,

Agrotis fucosa,

Galleria mellonella,

Plutella maculipennis és Phyllocnítis citrella.

A Hemiptera rendjéből:

Nephotettix cincticeps,

Nilaparvata iugens,

Pseudococcus comstocki,

Unaspís yanonensis,

Myzus persicae,

Aphis nomi,

Aphis gossypii,

Rhopalosiphum pseudobrassicas, Stephanitis nashi,

Nazara spp.,

Cimex lectularius,

Trialeurodes vaporariorum és Psylla spp.,

Az egyenesszárnyúak rendjéből:

Blatella germanica,

Periplaneta americana,

Gryllotalpa africana és Locusta migratoria migratoriodes.

Az izoptez’ák rendjéből:

Deucotermes speratus és Coptotermes formosanus.

A kétszárnyúak rendjéből:

Musca domestica,

Aedes aegypti,

Hylemia platura,

Culex pipiens,

Anopheles sinensis és Culex trit.aeniorhy ne hús.

Atkák:

TeLranychus telarius,

Panoriyohus citri,

Aculus palekassi és Torronotmis spp..

Néma tódák:

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65