196102. lajstromszámú szabadalom • Nagy szívglikozid tartalmú digitalis növényfajta
3 19G102 4 A növényfajta neve: Rior. A találmány tárgya nagy szivglikozid-tartalmú digitális növényfajta. Ismeretes, hogy a Digitális lanata Ehrh. gyógynövény leveleiből szivglikozidokat lehet elóállitani. A kíméletesen szárított növényi levelek gyakorlatilag csak az ón. primer sorba tartozó glikozidokat tartalmazzák, melyek fő komponense a lanatozid C, ez önmagában is nagy gyógyászati jelentőséggel bir. Amennyiben a növényi anyagot fermentálják - például a drog saját enzimjeinek felhasználásával -, szekunder szivglikozidokhoz jutnak, melynek jelentős komponensei szintén a C-sorbeli glikozidok: a digoxin és a cc-acetil-digoxin, de egyéb komponensek is - például a digitoxin és az acetil-digitoxin - gyógyászati szempontból jelentősek. A gyógyszeripari felhasználásra szánt digitális növény nemesítés célja olyan fajták előállítása, melyekből minél több C-sorbeli glikozid nyerhető ki, és emellett a zavaró komponensek, elsősorban a B és D-sorba tartozó glikozidok relatív mennyisége minél kevesebb. Az ismert legjobb digitális növényfajták (pl. a 185 898 sz. szabadalom szerinti Dilucte M. I. digitális növényfajta) első éves levelei légszáraz állapotban elúciós kvantitatív vékonyréteg-kromatográfiás módszerrel meghatározva mintegy 0,4% digoxigeninból leszármaztatható glikozidokat (lanatozid D, digoxin, ill. acetil-digoxin) tartalmaznak és terméshozamuk a köztermesztésben 3 t/ha körüli légszáraz drog, amely általános agro- és szárítási technika szerint legfeljebb 9-10 kg/ha lanatozid C hozamot biztosít. A találmány célkitűzése olyan digitális növényfajta előállítása, amelynek hatóanyagtartalma nagyobb, mert nagyobb hatóanyagtartalmú drogból nemcsak a glikozid mennyiséggel arányos hatóanyag nyerhető ki (például a 160.767 számú- vagy a 149.773 számú magyar szabadalmi leírás szerint), hanem a kinyerési feltételek javulása következtében - az egyéb zavaró komponensek relativ menynyiségének csökkenése miatt - a drogból az egyenesen arányosnál lényegesen nagyobb mennyiségű glikozid kapható. Ezért a nemesitési munkánkban olyan digitális növényfajta előállítására törekedtünk, melynek terméshozama a korábbi fajtáékét eléri, és a C-sorbeli glikozid hatóanyagtartalma azokét lényegesen meghaladja. A találmány elé kitűzött feladatot olyan digitális növényfajta előállításával oldottuk meg, amely a Digitális lanata Ehrh. dél-békési geotipusainak és a Dilacte M. I. digitális növényfajta egyes genotípusainak keresztezéséből jött létre a szintetikus fajtaelóállitás ismert módszerével. A találmány nagy szivglikozid tartalmú digitális növényfajta, amely a Digitális lanata Ehrh. dél-békési geotípusai és a Dilacte M. I. digitális növényfajta egyes genotípusainak keresztezéséből származik és amelynek első éves tólevelei átlagosan 23-29 mm szélességüek, hosszúságuk kifejlett állapotban 140- -220 mm, a levél színe halválnyzöldtól sötétzöldig változik, az első éves tő levélrózsa átmérője 330-400 mm, a levelek nyújtott lándzsa alakúak, a másodéves növény szárlevelei kihegyezett lándzsa alakúak, virágzata végállófürt egyközpontú tengellyel, a csésze ötcimpás, kétajakos, a növény termése kétkopácsos sokmagvú tok, magja apró, vörösesbarna szinű, ezermagsúlya 0,5-0,6 g, a fajta első évi felmagzása 2% alatti, melyre jellemző, hogy a levél szőrözöttsége közepes, a pártacső erezésének szine sötétebb (barnás) lila és a növény első éves levei a gazdasági érettség idején learatva légszáraz állapotban átlagosan legalább 0,5% lanatozid C-t tartalmaznak és lanatozid B, valamint lanatozid D tartalmú együttesen legfeljebb 0,05%. A találmány szerinti digitális növényfajta morfológiai tulajdonságait a fényképeken mutatjuk be: a 2/1 ábra a növényfajta első éves tóleveleit, a 2/2 ábra a növényfajta virágzati felleleveleit szemlélteti. A fajta átlagos egrotechnikai módszerek mellett szeptember közepén érik be. Aratását szeptember végéig, de legkésőbb az őszi dérképződés, talajmenti fagyok beálltával be kell fejezni. Ebben az esetben a learatott drog légszáraz állapotban átlagosan legalább 0,5% lanatozid C-t tartalmaz és a lanatozid B és lanatozid D tartalma együttesen legfeljebb 0,05%, szemben a Dilacte M. I.-mel, mely minimum 0,4% digoxigeninból leszármaztatható, nagy gyógyászati értékű glikozidot (lanatozid C, digoxin, illetve acetil-digoxin) tartalmaz. A tárgy szerinti fajta tehát alkalmas mind lanatozid C, mind - fermentációs úton - digoxin és acetil-digoxin üzemi előállítására is. Ez a jelentős hatóanyag növekedés a gyártásnál lényegesen több szivglikozid kihozatalt tesz lehetővé részben a hatóanyagtartalom abszolút mennyiségének növekedése, részben az izolálásnál zavaró növényi anyagok relatív mennyiségének csökkenése következtében. Mindemellett a feldolgozáshoz szükséges segédanyagok, oldószerek menynyisége is jelentősen csökken. Az analitikai vizsgálatot a 188.462 számú magyar szabadalmi leírás ( .Javított eljárás digitális növények hatóanyagtartalmának vékonyréteg-denzitometriás úton történő analitikai meghatározására") szerint végeztük, mely módszer bizonyítottan azonos eredményt ad a korábban alkalmazott elúciós kvantitatív vékony réteg-kromatográfiás módszerekkel. A learatott termék mennyisége légszáraz állapotban 3,5-4 tonna/ha. A találmány szerinti, új növényfajtánk növényi kárositókkal szembeni (pl. kórokozó gombák, vírusok, rovarkártevők) ellenállóké5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 3
