196078. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tomorgátló (1,2-difenil-etilén-diamin)- platina (II) - komplexek és azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

196 078

2

számított: C: 21,10. H: 1,63, N:3,52%,

talált: C: 22,04, H:2,51, N:3,52%

63. példa

eritro- í -(2,6-diklór-4-hidroxi-fenil)-(3,4-dihidro-fenil)-etilén-diamin-dijodo-píatina(II) (82e-PtJ2)

okkerszínű por kitermelés: 83%

^l-NMR (d?-DMF); delta 3,90 (t, br, 1H, CH), 4 73 (t, br, 1H, NH). 5,00-5,05 (m, br, 1H, CH), 5,34 (d br 1H, NH), 6,39 (d, br, 1H, NH),

6.68 (d, br, 1H, NH), 6.73 (s, 1H, Ar-H), 6,77 (s, 1H, Ar-H), 7.06 (m, br, 2H, Ar-H), 7,52 (m, br, 1H, Ar-H), 9.10 (s, br, 1H, OH), 9,42 (s, br, 1H. OH). 10,83 (s, br. 1H, OH).

C84H14Cl2J203Pt (777 8)

számított: C: 21.60. H:l,80, N:3,60%,

talált: C. 21 09, H:2,79, N: 2,78%

64. példa

treo-1 -(2,ó-diklór-4-hidroxi-fenil)-2-(3,4-didhiroxi•fenil)-etilén-diamin-dijodo-platina (II)

(82 t-PtJ2)

okkersárga por kitermelés 93%

H-NMR (d7-DMF); delta 4.44 (t, br, 1H, NH), 4,73—4,82 (m, 1H, CH), 4,98-5,08 (m, 1H, CH), 5,45 (t, hr, 1H, NH) 5,98 (d, br, 1H, NH), 6,63 (d. br IH, NH). 6,67 (d, J = 10Hz, 1H, Ar- H), 6,74 (d. J = 2IIz. III, Ar-H), 6,88 -7,08 (m, 3H, Ar-H), 8 99 (s, br, 1H.OH), 9,12 (s, br, 1H, OH). 10 83 (s. br, JH, OH).

Cl4HJ4Cl2J2N203Pt (777,8):

számított: C:21,60. H:l,80, N:3,60%

talált; C: 21 40, N:2,31, N:3,27%

talált; C: 20,88 H.0.91, N:3,26%

65. példa

mezo-l,2-bisz(3-fiuor-4-hidroxi-fenil)-etilén-diamin-dijodo-platina(II) (100-PtJ 2)

sárga por kitermelés: 53%

1 H-NMR (d7-DMF): delta, 4,28 (s, br, 2H, CH), 540 (m, br, 2H, NH), 6,00 (d, br, 2H, NH), 6,86 6,93 (m, 2H, Ar-H), 7,09-7,13 (m, 2H, Ar-H), 745-7.51 (m, 2H, Ar-H), 10,11 (s, br, 2H, OH)C14H14F2J2N2°2Pt (728-9>

számított: C:23,05, H:l,92, N:3,84%

talált; C:23,08, H: 2,13, N:3,74%

66. példa

mezo-lf2-bisz(2,6-difluor4-hidroxi-fenil)- 5 -etilén-diamin-dijodo-platina(Il) ( 102-PtJ2)

sárga por kitermelés: 78%

1 H-NMR (d7-DMF); delta 4,70 (s, br, 2H, CH), 5,11 (m, br, 2H, NH), 6,44 (d, J = 13Hz. 4H, 10 Ar-H), 6,48 (m, br, 2H, NH), 10,85 (s, br, 2H, OH).

C14Hl2F4J2N2°2Pt (764’9);

számított: C:21,96, H:l,57, N:3,66%.

talált; C: 21,75, H:l,89, N:3,19%

15

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

20 1- Fljárás az (I) általános képletű (1,2-difenil-e ólén-diamin )-platina(II)-komplexek előállítására- ebben a képletben

R7 hidrogénatomot vagy 14 szénatomos alkilcsoportot jelent,

R2 és R5 jelentése vág}' halogénatom, hidrogén, 25 1-4 szénatomos alkil-csoport, vagy' hidroxil-csoport. vagy 14 szénatomos alkoxicsoport,

R, és R4 azonosan vagy eltérően hidrogénatomot, halogénatomot, trihalogén-metil-csoportot, 14 szénatomos alkilcsoportot, és R3 és R6 azonosan vagy eltérően, hidrogén, halódó gén vagy 14 szénatomos aihíl-csoport,

X jelentése halogén-atom, és a vegyidet diakvo-komplex vagy szulfátsó lehet, azzal jellemezve, hogy egy tetrahalogeno-platina(II)-savat, vagy valamilyen 2 egyvegyértékű oc vigy 1 kétvegyértékű kationt tartalmazó komplex tt‘tr3halogeno-platina(II)-sót, illetve egy platina(M)-halogenidet egy (II) általános képletű vegyülettel, ahol R,, R2, RS. R4, R;, R6 és R7 jelentése 3 fent ekben megadott, vagy ennek valamilyen savaddiciós sójával reagáltatunk, majd az így kapott (I) 40 általános képletű vegyületben levő X helyettesítő-ike)t adott esetben másféle, fiziológiai szempontból elviselhető anion(ok)ra cserélünk ki.

2. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (I) általáros képletű vegyületet, ahol Rj, R2, R3, R4- Rj. 45 R6, R7 és X jelentése az 1. igénypontban megadott,

a szokásos gyógyszerészeti hordozóanyagokkal vagy hígító anyagokkal, illetve egyéb segédanyagokkal kombinálva gyógyszerkészítménnyé formulázzuk, illetőleg valamilyen gyógyásza ti iag alkalmas alakba visszük.

2 db rajz

Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v.

KÖDEX

19