196077. lajstromszámú szabadalom • Eljárás inozit trifoszfátok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 1. ábra: 2. ábra 3. ábra 4. ábra 5. ábra: 7. ábra: 8. ábra 9. ábra 10. ábra 11. ábra 12. ábra 13. ábra 196 077 ÁBRÁK JEGYZÉKE SZABADALMI IGÉNYPONTOK Nátrium-fitát hidrolízise buza-fitázzal 5 Inozit-trifoszfát izomerek elválasztása a) mio-inozit-1,3,4-trifoszfát b) mio-inozit-1,2,3-trifoszfát c) mio-inozit-1,2,6-trifoszfát Mio-inozit-1,2,6-trifoszfát N-NMR- u spektruma Mio-inozit-1,2,3-trifoszfát H-NMR- spektruma Mio-inozit-1,3,4-trifoszfát H-NMR-spektruma j g Mio-inozit-1,2,5-trifoszfát H-NMR- spektruma Mio-inozit-1,2,6-trifoszfát és mio-inozit-1,3,4-trifoszfát forgatóképessége a) D-mio-inozit-1,2,6-trifoszfát b) L-mio-inozit-1,3,4-trifoszfá t 20 IP3 titrálása NaOH-dal IP3 titrálása NaOH-dal fémion jelen létében Nátrium-fitát hidrolízise pékélesztővel Mio-inozit-1,2,6-trifoszfát forgató- 25 képessége Nátrium-fitát kémiai hidrolízise Kémiailag szintetizált inozit-foszfát HPLC-kromatogrammja 30 1. Eljárás inozit-trifoszfátok körébe tartozó D-mío-inozit-1,2,6-trifoszfát, D-mio-inozit-1,2,5-trifoszfát L-mio-inozit, 1,3,4-trifoszfát és mio-inozit-1,2,3-trifoszfát (IP3) vagy keverékeik előállítására sav vagy só formájában. azzal j e 11 e m ez v e, hogy a) inozit-hexafoszfát-tartalmú anyagot 20 és 7CTC közötti hőmérsékleten pH 4-8 között fitáz enzim jelenlétében addig ínkubálunk, amíg a teljes foszfor-észter mennyiség 30-60%-a felszabadul, majd a kapott keverékből az IP3 tartalmú, adott esetben ezt a frakciót ismételt elválasztásnak vetjük alá, és a frakciókból az izomer IP3 vegyületet sav vagy só formájában kinyerjük, vagy b) D-mio-inozit-1,2,6-trifoszfát előállítására sav vagy só formájában, inozit-hexafoszfát-tartalmű anyagot 20 és 70°C közötti hőmérsékleten élesztő fitáz enzim jelenlétében addig ínkubálunk, amíg a teljes foszfor-észter mennyiség 30-60%-a felszabadul, majd a kapott keverékből az IP3- tartalmú frakciót ismert módon, előnyösen kromatografálással elválasztjuk és a D-mio-ínozit-1,2,6-trifoszfátot a frakcióból sav vagy só formájában kinyerjük. 2. Az l. igénypont szerinti b) eljárás, azzal j e l- 1 e m e z v e, hogy élesztő-fitáz-enzimként pékélesztő fitázt alkalmazunk. 3. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely az 1 vagy 2. igénypontok szerint előállított egy vagy több inozit-trifoszfát vegyületet gyógyszerészetileg elfogadható hordozóanyaggal és/vagy más alkalmas segédanyaggal összekeverünk és adagolásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. 16 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÖDEX 9
