196075. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tienobenzo-piránok, -tiopiránok és naftotiofének, valamint az ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22)86.02.21. (21) (747/86)

A bejelentés elsőbbsége: (33) GB:

(32) 85.02.23. (31)8504702

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (41) (42) 1987.05.28. Megjelent: (45) 1988.11.21.

(11)

196075

B

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO«

C 07 D 495/04 A 61 K 31/38

Feltaláló(k): (72)

Szabadalmas: (73>

dr. Rimbault Christian Gérard,Grand-Lancy, CH

ZYMA SA., NYON, CH

(54) Eljárás tieno-benzo-piránok, és -tiopiránok, valamint az ezeket a

vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(57)KIVONAT

A találmány az (I) általános képletű új vegyületek és az ezeket tartalmazó főleg légúti betegségek kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények előállítási eljárására vonatkozik. Az (I) általános képletben az A gyűrű nem helyettesített vagy egy rövidszénláncú alkil-, hidroxil-, rövidszénláncú alkoxicsoportot vagy halogénatomot tartalmaz,

R, és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport vagy Rj és R2 közül az egyik jelentése fenil-, vagy hidroxi-fenil-csoport és a másik jelentése hidrogénatom, vagy Rí és R2 jelentése együtt 4—5 szénatomos alkiléncsoport,

Y jelentése oxigénatom, kénatom, szulfinil- vagy szulfonil csoport,

X jelentése kétértékű -S-C(-B-Z)=CH- csoport amelynek -S- atomja közvetlenül kötődik a kétgyű rűs rendszer alfa-szénatomjához, B jelentése közvet len kötés, 1-4 szénatomos alkilén- vagy 2-4 szén atomos alkeniléncsoport és Z jelentése karboxil-1-10 szénatomos alkoxi-karbonil-, fenil-(rövid szénláncú)-alkoxi-karbonil-, halogén-fenll-(rövid

szénláncú)-alkoxi-karbonil-, karbamoil-, rövidszén láncú alkil-karbamoil- vagy amíno-karbamoil-csoport és abban az esetben, ha B jelentése közvetlen kötés Z jelentése az előbbieken kívül ciano-, 5-tetrazolil vagy formil-csoport vagy egy hidroxil- vagy egy rö vidszénláncú alkanoil-oxi-csoporttal helyettesítet imino-metil -csoport vagy halogén-(rövidszénláncú) -alkanoil-amino-csoport is lehet, abban az esetben ha B jelentése metiléncsoport, Z jelentése az alapde

finídókon kívül hidroxil-, 1 -20 szénatomos alkanoiloxi- vagy aminocsoport is lehet azzal a feltétellel, hogy ha R, és R2 jelentése egyaránt hidrogénatom, Y jelentése oxigénatom vagy kénatom és X jelentése alfa-S-C(-COOH>CH-béta, akkor az A gyűrű az előbbiek szerint helyettesített.