196073. lajstromszámú szabadalom • Eljárás spirodioxolán-, spiroditiolán- és spirooxatiolán-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

»mit tik,

(19) HU MAGYAR

népköztársaság

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22)86.01.15. (21) (29/86)

A bejelentés elsőbbsége: (33) DE:

(32) 85.01.16., 85.02.08. (3I)P.35.01.225,0,P 35 04.286,9, P.35.04.284,2, P.35.04.281,8.

(11)

196073

B

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO,

C 07 D 491/113, C 07 D 495/10, C 07 D 497710, A 61 K 31/395

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (41) (42) 1987.08.28. Megjelent: (45) 1989. 01. 16

Feltaláló(k): (72)

Szabadalmason)

dr.

Bolliger Georg, Binningen, CH

Sandoz AG., Bázel, CH

(54) Eljárás spirodioxolár»-, spiroditiolán- és spirooxatiolán-származékok

és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(57)KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek, valamint gyógyászati szempontból alkalmas savaddíciós sóik vagy kvaterner ammóniumsóik előállítására' — ahol az (I) képletben

Rí jelentése hidrogénatom, 1—3 szénatomos alkilcsoport, (3-7 szénatomos cikloalkil)-(l —2 szénatomos alkilj-csoport, benzilcsoport vagy 2—5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport,

Rj és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-4 szánatomos alkilcsoport, triklór-metil-csoport, 2—4 szénatomos alkinilcsoport vagy fenilcsoport.vagy

R2 és R3 együttesen egy -(CH2 )p- általános képletű láncot is alkothatnak, amelyben p értéke 2, 3,4 vagy 5,

Xi és X2 jelentése egymástól függetlenül oxigénvagy kénatom, és

m és n értéke egymástól függetlenül 1,2 vagy 3, azzal a megkötéssel, hogy m és n összege 3 vagy 4.

Az (I) általános képletű vegyületek kolinerg hatású, az aggkori elmegyengeség, Alzheimer-kór, Huntington-chorea, időskori mozgási rendellenességek, túlzott mozgékonyság, heveny zavart állapotok, mániás állapotok, valamint glaukóma kezelésére alkalmazhatók.