196072. lajstromszámú szabadalom • Új eljárás oxolinsav előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság országos TALÁLMÁNYI ’ HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY A bejelentés napja: (22) 85.06 10. (21) (2283/85) A közzététel napja: (41) (42) 1988.03.28. Megjelent: (45) 1989. 01.16. ÓD 196072 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO, C 07 D 491/056 Tu * I: T* Ji njLA.rao** Feltaláló(k): (721 Szabadalmas: (71) Huszár Csaba, 40%,Bán Károly,15%, Garamszegi Ferenc,20%, dr. Hernádi Gyuláné,10%, Márkus Ferenc,10%, Páli Lajosné, 5%, Buda pest ,HU CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára, Rt., Budapest, HU (54) Új eljárás oxolinsav előállítására (57)KIVONAT A találmány tárgya javított eljárás a nagyhatású kemoterápentikumkéntismert oxolinsav előállítására egy (III) általános képletű vegyület R jelentése hidrogénatom, vagy alkilcsoport - vagy sója etilezésével és a kapott (II) általános képletű R1 jelentése alkilcsoport - észter megbontásárai olymódon, hogy az etilezés során kapott (II) általános képletű észtert és melléktermékként (III) általános képletű vegyiiletet és savamidot is tartalmazó keveréket alkoholos vagy ketonos oldatban vizes ásványi savval kezelik, ezáltal a (II) általános képletű észter oxolinsawá, a nem reagált észter és savamid pedig olyan savvá alakul, amely dekarboxileződik és a reakcióelegyben feloldódik, majd az izolálás után kapott, oxplinsavat és (IV) és (VI) általános képletű melléktermékeket tartalmazó keveréket további elválasztási lépéseknek vetik alá, a szennyező (IV) képletű komplex eltávolítására: a) a keveréket kétfázisú rendszerben feloldják, majd pH= 6,5-7,5 értéken a szerves fázist elkülönítik és ezzel a szerves fázisba oldódott vas-komplexet a rendszerből kikristályosodó (VI) általános képletű vegyilletet is tartalmazó oxolinsavtól elválasztják, vagy b) a keveréket hangyasav-amidban oldják, majd a (VI) általános képletű vegyiiletet is tartalmazó oxo- Hnsavat kikristályosítják, majd a még szennyezett oxolinsavat pH* 9-11 értéken yizben oldják és kationcserére képes abszorbenssel kezelik. <c£r' k»$ (LJ u (».) <xj5"
