196070. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 2-amino- 1,8-naftiridin új, szubsztituált amid-származékai és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 196.070 amidok és savaddíciós sók előállítására - a képletben R 3-6 szénatomos cikloalkilcsoportot, fenil csoportot, egy vagy két fluoratommal, a 3- vagy 4-helyzetberi egy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy a 4-helyzetben egy 1-4 szénatomos alkil-amin o-csoporttal vagy egy (1 —4 szénatomos alkil )-oxi-karbonil-amino-csoporttal helyettesített fenilcsoportot jelent, és Hét olyan l,8-naftiridil-2-il-csoportot jelent, amely a 7-helyzetben helyettesítve van 1—4 szénatomos alkil-oxi-csoporttal, 1—4 szénatomos alkil - -tio-csoporttal vagy 1 -4 szénatomos alkil-szulfinil-csoporttal, amelyek helyettesítve vannak N-(l-4 szénatomos alkil)-N-(2-5 szénatomos alkil-oxi - -karbonil)-amino-csoporttal, di(l —4 szénatomos alkil)-karbamoil-csoporttal 1—4 szénatomos alkil-amino-csoporttal vagy di(l-4 szénatomos alkil)-amino-csoporttal, amelyhez'kapcsolódnak egy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal adott esetben helyettesített és adott esetben egy másik heteroatomként nitrogént vagy oxigént tartalmazó, 6-tagú heterociklusos gyűrűt képeznek, vagy a 7-helyzetben di(l—4 szénatomos alkil)-amino-vinil-csoporttal helyettesített, vagy R 4-(l—4 szénatomos alkil-amino-)-fenil-csoportot vagy 4-(2—5 szénatomos alkoxi-karbonil-amino)-fenil-csoportot jelent, és Hét olyan l,8-naftiridin-2-il-csoportot jelent, amely a 7-helyzetben 1—4 szénatomos alkil-oxi-csoporttal van helyettesítve, azzal jellemezve, hogy a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Hét jelentése 7-[di(l —4 szénatomos alkil)-amino-vinil]-l ,8-naftiridin-2-il-csoporttól eltérő, egy (II) általános képletű savat — R a fenti jelentésű - vagy reakcióképes származékát reagáltatok egy (III) általánosképletű aminnal — Hét jelentése a már megadott —, majd eltávolítjuk az adott esetben jelenlévő védőcsoporto(ka)t, majd kívánt esetben olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében 5 Hét olyan 7-(alkil-szu!finil)-l ,8-naftiridin-2-fl-csoport, amely N-alkil-N-(alldl-oxi-karbonil)-amino-csoporttal vagy dialkr'l-karbamoil-csoporttal vagy alkil-amino-csoporttal vagy olyan dialkil-amino-csoporttal van helyettesítve, amelynek az alkil-részei azzal a 1 « nitrogénatommal, amelyhez kapcsolódnak, egy olyan u 6-tagú heterociklusos gyűrűt képezhetnek, amely adott esetben egy további heteroatomként nitrogént vagy oxigént tartalmaz és amely adott esetben egy alkilcsoporttal helyettesítve lehet, olyan kapott (1) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R \ 5 jelentése a már megadott és Hét 7-(alkil-tio)-l ,8-naftiridin-2-il-csoport, amely valamelyik fent megadott szubsztituenssel helyettesítve van és amelynek az adott esetben jelenlévő szekunder aminocsoportjai védettek lehetnek, oxidálunk, majd szükséges esetben eltávolítjuk a jelenlévő védőcsoportokat, vagy 20 b) olyan (I) átalános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Hét 7-(dialkil-amino-vinil)-1,8-naftiridin-241-csoport, egy (IV) általános képletű amint - Rj és R2 1-4 szénatomos alkil csoportot jelent, R3 és R4 egymástól függetlenül jelent 1—4 szénatomos alkil-oxi-csoportot vagy di(l —4 szénato- 25 mos alkil)-amino-csoportot - egy (V) általános képletű' vegyülettel reagáltatunk - R jelentése a már megadott -,majd kívánt esetben bármely eljárással kapott (I) általános képletű vegyületet savaddíciós sójává átalakítjuk. 2. Eljárás hatóanyagként az 1. igénypont szerint JU előállított 0) általános képletű vegyületet vagy gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sóját - R és Hét a fenti jelentésű - tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezv e, hogy a hatóanyagot a gyógyszertechnoiógíában 35 ismert módszerekkel gyógyszerkészítménnyé dolgozzuk fel. 40 1 db rajz Kiadja : Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX 12
