196057. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N,3-dihtt 2-oxidol-1-karboxamid-származékok előállítására
1 2 196.057 5-C1 biciklo[2.2.1 ]heptán-2-il terc-butil B 235—236d 6-C1 biciklo[2.2.1 ]heptán-2-il terc-butil B 225d 5-F 2-furil terc-butil B 184,5-185,5 5-F 2-tienil terc-butil B 183,5d 5-F (2-tienil)-metil terc-butil B 182,5-183,5 6-C1 2-furil izopropil B 165,5-166,5 6-C1 2-furil ciklohexil B 164-165 5-C1 2-furil fenil B 191,5-192,5 5-Cl 2-furil 2,4-difluor-fenil B 214-215 5-C1 2-tienil fenil B 194-195 5-C1 (2-tienil)-metil B 167,5-169 5-C1 (2-tienil)-metil 2,4-dilfuor-fenil B 211,5-212,5 6-C1 2-tienil izopropil B 118-119 6-C1 2-tienil ciklohexil B 145-146 5-C1 (3-tienil)-metil terc-butil B 222-224 5-C1 3-furil terc-butil B 181—182d 5-C1 3-tienil terc-butil B 209-21ld 6-C1 2-furil etil B 157,5-158,5 6-C1 2-tienil etil B 138-139 5-C1 2-klór-benzil fenil B 218-219d 5-C1 2-klór-benzil 2,4-difluor-fenil B 216d 5-C1 2-tienil 2,4-difluor-fenil B 200,5-201,5 5-Cl 4-klór-benzil terc-butil B 214—216d 5-F 2-furil izopropil B 141-142 5-F 2-tienil izopropil B 185-187 5-F (2-tienil)-metil izopropil B 143-144 5-F 3-furil izopropil B 163-164 5-F 3-tienil izopropil B 179-180,5 5-F (3-tienil)-metil izopropil B 156-157 6-CF3 2-tienil fenil B 197-189 6-CF, benzil fenil B 169-170 6-F 2-tienil fenil B 174-175 6-F 2-tienil 4-metoxi-fenil B 175-176 5-C5HsCO benzil fenil B 167-170 5-CH3CO (2-tienil)-metil fenil B 194-196 5-C1 benzil 4-meto xi-fenil B 198-200 5-C1 (2-tienil)-metil 4-meto xi-fenil B 195-197 5-F 2-tienil fenil B 164-166 5-F 2-tienil 4-metoxi-fenil B 177-179 5-N02 fenoxi-metil fenil B 224-225 5-CsHsCO 2-tienil fenil B 160-163 5-C6HsCO(2-tienil)-metil fenil B 171-173 5-CH3CO 2-tienil fenil B 193-195 5-CH3CO benzil fenil B 195-198 5-C1 2-tienil 4-metoxi-fenil B 185-187 5-C1 benzil fenil B 156-158 5-F benzil fenil B 175-177 5-C1 4-klór-fenil fenil B 239-240 6-F 2-tetra-hidrofuranil fenil B 170-172 Megjegyzések: 1= Ebben az oszlopban az A betű azt jelzi, hogy a vegyületet lényegében az 1. példa szerint állítottuk elő, a B betű azt jelzi, hogy a terméket lényegében a 2. és 3. példa szerint állított uk elő, és a C betű azt mutatja, hogy a termék előállítása a 4, példában foglaltak szerint történt. A B módszernél néhány esetben savmegkötőként 4-{N,N-dimetil-amino)-piridin helyett trietil-amint használtunk. 2= A „d” betű azt jelenti, hogy a vegyület bomlás közben olvad. Hasonló módon, lényegileg a 2. példában foglaltakat követve a következő (I) általános képletŰ vegyületeket állítottuk elő:
