196056. lajstromszámú szabadalom • Eljárás transz-4-szubsztituált-S-prolinok-előállítására
1 2 196 056 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás a VI általános képletű 4-helyettesített- 5 -prolin-származékok — ebben a képletben R, 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport - előállítására, azzal jellemezve, hogy egy II képletű vegyületet R2CÖR3 általános képletű vegyülettel -R2 hidrogénatom vagy 14 szénatomos alkilcsoport és R3 14 szénatomos alkilcsoport vagy fe- '0 nilcsoport — vagy acetáljával reagáltatunk, a kapott III általános képletű vegyületet — R2 és R3 a fenti — R,X általános képletű vegyülettel — R! 3-6 szénatomos cikloalkenilcsoprt és X kilépőcsoport, előnyösen halogénatom - alkilezzük, a kapott IV általános képletű vegyületet — Rí, R2 és R3 a fenti — tetszőleges sorrendben redukálószerrel kezeljük, katalitikusán hidrogénezzük és hidrolizáljuk. majd a kapott V általános képletű vegyületet - Rj a fenti — adott esetben nitrogénatomja átmeneti megvédése mellett, oxidáljuk. 20 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás Rt helyén ciklohexilcsoportot tartalmazó VI általános képletű vegyület előállítására, azzal jellemezve, hogy R, helyén 2-ciklohexenil-csoportot tartalmazó közbenső terméket alkalmazunk. 3. Az 1 igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve hogy R2 helyén fenilcsoportot, R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó C2COR3 általános képletű kiindulási anyagot alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a IV általános képletű vegyületet re dukálószerre] kezeljük és savas közegben katalitikusán hidrogénezzük. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a IV általános képletű vegyületet hidrolizáljuk és redukáljuk. 6- Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy az V általános képletű vegyületet Jones reagenssel oxidáljuk. 2 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX 6
