195979. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antraciklin származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU

SZABADALMI

(U)

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

LEÍRÁS

195979

B

Bejelentés napja: (22) 1984.00.18. (21) (2338/84) (83) DSM 2658

Elsőbbsége: (32) 1983.06.25.

(31) (P 33 23 025.0)

(33) DE

Nemzetközi osztályozás: (51) NSZO4 C 12 P 19/56 C 12 P 19/60 C 12 P 29/00 A 61 K 31/71

ORSZÁGOS

talAlmAnyi

HIVATAL

Közzététel napja: (41) (42) 1588.04.28. Megjelent: (45) 1989.02.17.

^jr^Talál

í . Szabadalmi Tár. *

Ns^lDLAJDOMA__

Feltallók: (72) Szabadalmas: (73)

dr. Aretz Werner, dr. Huber Gerhard, Kelkheim, Hoechst Ag., Frankfurt am Main,

dr. Berscheid Hans, Schwalbach, DE

dr. Kraemer Hans Peter, Marburg,

dr. Fehlhaber Hans-Wolfram, Idstein,

dr. Sedlacek Hans-Harald, Marburg, DE

dr. Ganguli Bimal Naresh, dr. Sood Ratan Sagar,

dr. Reddy Gauknapalli Chandrasekhar, dr. Gandhi Julia,

Bombay, IN

(54) ELJÁRÁS EZEKET

ANTRACIKLIN-SZÁRMAZÉKOK ÉS

GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK

1

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás új antraciklin-típusú antibiotikumok előéllitására fermentálás útján. Az új antibiotikumok az (I) általános képletnek felelnek meg, ahol Rl jelentése hidrogénatom és R2 jelentése -OR4 általános képletű csoport, amelyben

R4 jelentése -Roa-Rod-Rod,-Roa-Rod, vagy -Roa-dF

vagy

Rí jelentése -OR3 általános képletű csoport és

R2 jelentése -OR’4 általános képletű csoport, ahol R3 és R4 az alábbiak szerinti jelentéssel van egymáshoz rendelve R3 R41- Roa-Rod-Acu - Roa-Rod-Acu- Roa-dF=Cin B - Roa-Rod-Acu- Roa-dF=Cin B - Roa-dF=Cin B- Roa-dF-Cin A - Roa-Rod-Rod- Roa-Rod-Rod - Roa-Rod-Rod- Roa-dF=Cin B - Roa-dF-Cin A- Roa-dF-Cin A - Roa-dF=Cin B- Roa-dF-Cin A - Roa-Rod-Acu- Roa-Rod-Acu - Roa-Rod-Rod- Roa-Rod-Rod - Roa-dF-Rod

5

10

15

20

25

2- Roa-dF-Rod . - Roa-Rod-Rod- Roa-dF-Rod - Roa-dF-Rod

vagy

Rí jelentése -O-Rod-Rod-Rod és R2 jelentése -COOCH3 ahol Roa: rodozamin, dF: dezoxifukóz, Rod: rodinóz, Acu: akulóz, Cin A: A-cinerulóz, Cin B: B-cinerulóz, és dF=Cin B azt jelenti, hogy a két cu köre sopor tot a szokásos glikozidkőtés mellett járulékos éterkötés kúti össze.

A vegyűleteket úgy állítják elő, hogy a DSM 2658 szám alatt letétbe helyezett Streptomyces purpuracens törzset aerób körülmények között szénforrást, nitrogénforrást és ásványi anyagokat tartalmazó tápközegben fermentálják és a képződött antibiotikumokat elkülönítik.

195979