195972. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új diamino-androsztán származékok előállítására
27 195972 28 alkilréBzben ~l-4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó alkánkarbonsav acilezésre képes származékával reagáltatunk, b) a B helyén NR2 képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Ft2 a tárgyikörben megadott jelentésű, egy Y* helyén hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot, B’ helyén NH-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet- A, n és ma tárgyi körben megadott jelentésű - először az akrilsav valamely 1-4 szénatomos alkil-észterével reagáltatunk, majd egy kapott (IIc) általános képletű vegyületet- ahol A, Y’, R2, n és m jelentése a fenti -egy 2-5 szénatomos alkánkarbonsav acilezésre képes származékával reagáltatunk, és kivánt esetben az a) vagy b) eljárások bármelyikével kapott (I) általános képletű vegyületet egy (XI) általános képletű kvaternerező-szer legalább 2 ekvivalensnyi menynyiségével - ahol R3 és Z a már megadott jelentésű - a megfelelő (la) általános képletű dikvaterner sóvá, vagy egy A helyén metiléncsoportot és B helyén ^zNR1 képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet legalább egy ekvivalensnyi kvaternerezö szerrel egy (Id) általános képletű vegyületté illetve egy B helyén -CHs-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet 5 (Ic) általános képletű monokvaterner-sóvá alakítunk, és kivánt esetben egy R helyén I2 csoportot tartalmazó (la) általánoa képletű dikvaterner sót a reakcióelegy pH értékének maximum 8,5-9-re állításával (Ib) általános jO képletű monokvaterner-sóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy acilezésre képes származékként a sav halogenidjét vagy anhidridjét alkalmazzuk. 15 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a kvaternerezést acetonoB közegben végezzük. 4. EljáráB gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy egy vagy 20 több, az 1. igénypont szerint előállított (I), (la), (Ib), (Ic), (Id) általános képletű vegyületet - mely képletekben Y, Ac, A, B, n, m, R, R3, Z jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyezik -, adott esetben a 25 gyógyászatban szokásosan alkalmazott hordozó- és vivőanyagokkal összekeverve, gyógyászati készítménnyé alakítunk. 7 lap képletekkel A kiadósért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 89.998.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkö István vezérigazgató 15
