195951. lajstromszámú szabadalom • Eljárás amino-diaril-szulfoxid származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
195051 15 (5-aiinno-2-kIór-fenil)~(4-klór-fonil)-szulfoxid Mindenbon a 2. példában leírlak szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy (4- ~nmino-3-nitru-fcnil)-(4-nieliI-fenilJ-szuIfoxid helyett (5-n il.ro-2-klór-fenil)-(4-klór-Terii I)-szulToxidot használunk Kitermelés az elméletinek O. p.: 157-9 °C. 14 12. példa 13. példa (3-ai»ino-4-metoxi-fenil)-feml-szulfoxid Mindenben a 2. példában leírlak szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy (4- -amino-3-nitro-fenil)-i4-melil-ferdl)-szulfoxid helyett (3-nitro-4-metoxi-fenil)-feniI-szuiroxidoL használunk. Kitermelés az elméleti 91%-a. O. p.: 11.1-5 °G. /•'/. pé 1<1/i (3,4-diami no- feni IJ-84-T luor-fe nil )-szul foxid Mindenben a 2. példában leírtak szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy (4- -aniino-3-mitro-Tónii )-(4-inetil-fenil)-szu If oxid helyett (3-nitro-4-nmino-fenil)-(4-Nuor-fenil)-szulToxidot használunk. Kitermelés az elméletinek 83%-a. O. p.: Hl-83 ”C. 15. példa 4-[ (3,4-d iám i no-Tónii)-szu Ifin i lj-4’-bróin-biTenil Mindenben a 2. példában leírtak szerint járunk el, nzal a különbséggel, hogy (4- -aminÖ5"3-nilro-renii)-(4-metil-fenil)-szulíoxid helyett 4~t (3-nilro-4-nniino~feniI)-szulfinilJ-4 ’-bróm-bifenilt használunk. Kitermelés az elméletinek 92%-a. O. p.: 152-4 "C. Ifi. példa (3,4-diamino-Tenil)-(4-metoxi- Tenil)-szul foxid Mindenben a 2. példában leírtak szerint járunk cl, azzal a különbséggel, hogy (4- -amino-3-niti-o-fenil)-(4-metil-fenil)-szulfoxid helyett (3-nitro-4-amino-fenil)-(4-mcloxi-fenil)-szulfóxidot használunk. Kitermelés az elméletinek 90%-a. O. p.: 145-7 °C. 17. példa (3,4-dianiino-renil)-fenil-szulfoxid-hibro klorid Az 1. példa szerint előállított (3,4-diamino-fenil)-fenil-szulfoxidot (9,3 g) 25 ml forró metanolban oldjuk és melegen 0,04 mól metanolos sósavoldatot csöpögtetünk hozzá. A renkcióelegyet lassan -5 °C-ra hűtjük és 4 órán át kevertetjük ezen a hőmérsékleten. A kiváló 9,5 g drapp színű monohidroklorid sót szűrjük és szárítjuk. Kitermelés az elméletinek 88%-a. O. p.: 108-9 °C. S2AT1ADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (1) általános képletü amino-diaril-szulfoxid-származékok - mely képletben X jelentése hnlogénalom, 1-4 szénatomos alkoxi-esoporl vagy egy -NRR1 általános kópletű csoport, ahol R és R1 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos . alkilcsoport, Rz jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-4 * szénatomos alkoxiesoport, 1-4 szénatomos alkilcsoport adott esetben halogénatommal helyettesített fenilcsoporl - és savaddlciÓB sóik előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános kópletű nitro-diaril-szulfoxidot- mely képletben R, R1 és Rz jelentése az (I) általános képletnél megadottakkal egyező - egy (III) általános képletü szulfiddal - mely képletben M1 és Mz jelentése azonos vagy különböző, éspedig M1 jelentése alkálifémion vagy ammóniumion, Mz jelentése hidrogénatom, alkálifémion vagy ammóniumion és n értéke 1-9 - redukálunk, és kívánt esetben a kapott (1) általános képletü amino-diaril-szulloxidol - mely képletben R, R1 és Rz jelentése a fenti - egy savval kezeljük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a redukciót valamely 1-6 szénatomos alifás alkohol és viz elegyében végezzük. 3. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított (I) általános kópletű aniino-dinril-szulfoxid-származókot - mely képletben X jelentése halogénatom, 1-4 szénatomos alkoxiesoport vagy egy -NRR1 általános képletü csoport, ahol R és R1 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, Rz jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkll-csoport, 1-4 szénatomos 5 10 15 20 25 10 35 40 45 50 55 50 9
