195951. lajstromszámú szabadalom • Eljárás amino-diaril-szulfoxid származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
e 195351 gyógyász).!; készítményeket a szokásos módszerekkel készíthetjük el, melyek magukba foglalják például az alkotórészeknek a megfelelő készítményekké alakításához szükséges szitélását, keverését, granulálásit és préselését vagy feloldását. A készítményeket további szokásos gyógyszeripari műveleteknek vethetjük alá (például sterilezés). A találmány szerinti eljárással előállított (I) áltulánas kópletü hatóanyagokat a szokásos peszticid készítményekké, Így oldatokká, emulziókká, oldható porokká, szuszpenziókká, porkészítmónyckké, porozószerekké, habokká, pasztákká, granulátumokká, aeroszol-készítményekké, szuszpenziós és emulziós koncentrátumokká, vetőmag kezelésre alkalnjas porokká alakíthatjuk. Természetes és szintetikus anyagokat impregnálhatunk velük, polimer anyagok és vetőmagvak burkolására alkalmas anyagok segítségével míkrpkapszulákat készíthetünk belőlük, készíthetünk a hatóanyagokból továbbá éghető töltettel ellátott készítményeket, Így füstpatronokat, -dobozokat és -spirálokat, valamint az ULV eljárással alkalmazható, melegen vagy hidegen elködösithetö készítményeket. A peszticid készítményeket önmagában ismert módon állíthatjuk elő, például oly módon, hogy a hatóanyagokat vivőanyagokkal, tehát folyékony oldószerekkel, nyomás alatt lévő cseppfolyós gázokkal és/vagy szilárd hordozóanyagokkal összekeverjük, amikoris adott esetben felületaktív anyagokat, azaz emulgeálöszereket ós/vagy diszpergélószereket és/vagy habképző anyagokat is adhatunk az elegyhez. Amennyiben vivóanyagként vizet használunk fel. Segédoldószer gyanánt szerves oldószereket is alkalmazhatunk. Folyékony oldószerként lényegében az alábbiak jönnek szóba; aromás vegyületek, Így xilol, toluol vagy ulkilnaftalinok, klórozott aromás vagy klórozott alifás szénhidrogének, így klórbenzol, klóretilén vagy metilénklorid, alifás szénhidrogének, így ciklohexán vagy paraffinok, például ásványolajfrakciók, továbbá alkoholok, Így butanol vagy glikol valamint azok éterei és észterei, ketonok, például acélon, metilelilkelon, metilizobulilketon vagy ciklohexanon, őrösén poláris oldószerek, Így dimetilfor mamid, dimetilszulfoxid és víz. Cseppfolyós gáz nemű hordozóanyagokon itt olyan anyagok értendők, amelyek például aeroszol-hajtógázok, Így halogénezett szénhidrogének, bután, propán, nitrogén és széndioxid. Szilárd hordozóanyagkén! természetes kőlisztek, Így kaolin, agyagföld, talkum, kréta, kvarc, attapulgit, monlmorillonit vagy diatómaföld, valamint szintetikus kőlisztek, így nagydiszperziUsú kovasav, alumlniumaxid és szilikátok kerülnek felhasználásra. Granulátumok szilárd hordozóiként tört és frakpjonáll természetes kőzetek, így kaiéit, márvány, horzsakő, szép,'elit, dolomit, továbbá szervetlen és szerves lisztekből készült granulátumok, valamint szerves anyagokból, így fűrészporból, kókuszdióhéjból, kukoricacsutkából és dohányszárból készült granulátumok alkalmazhatók. Emulgeálószerként és/ /vagy habképző anyaként nemionos és anionos emulgeátorokat, Így polioxieLilén-zsírsnv-étereket, polioxietilén-zslralkoholé tereket, például alkilarilpoliglikolétert, alkilszulfonétokat, alkilszulfátokat, arilszulfonátokat és fehér jelűd rolizétumokat, diszpergálószerként pedig lignint, szulfitszennylúgokut és metilcellulózt. alkalmazhatunk. A találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletü hatónyagot tartalmazó peszticid készítmények a tapadást elősegítő anyagokat, Így karboximetilcellulózt, természetes és szintetikus, poralakú, szemcsés vagy latex-szerü polimereket, például gumi arabikum-ot, polivinilalkoholt, polivinilace tatot tartalmazhatnak. A találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű hatóanyagot tartalmazó peszticid készítmények továbbá színező anyagokat, így szervetlen pigmenteket, például vasoxidot, litánoxidol, ferrociánkéket és szerves szinszékeket, így alizarin-, azo-fém-ftálocianin-szinezékeket, továbbá nyomtápanyagokat, így a vas, mangán, bór, réz, kobalt, molibdén és cink sóit tartalmazhatják. A peszticid készítmények általában 0,1 — -95 sú)y%, előnyösen 0,5-90 süly% hatóanyagot tartalmaznak. A htitóanyagokat a kereskedelmileg kiszerelt készítmények és/vagy az azokból előállított felhasználási formák alakjában alkalmazzuk. A kiszerelt peszticid készítményekből előállított felhasználási formák hatóanyagtartalma széles határok között változhat. A felhasználási formák hatóanyagkoncentrációja 0,000 000 1 és 95 súly%, előnyösen 0,01- -10 súly% közé esik. A felhasználás a mindenkori peszticid készítménynek megfelelően megválasztott ’ módon történik. A találmány szerinti vegyületek termális, fungicid hatását az 1. táblázat szemlélteti. 5 10 15 20 25 30 35 ■50 45 50 55 V •j