195950. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nitramino-diaril-szulfoxid származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

13

195950

14

7. példa

(4-Amino-3-nitro-fenil)-(4-metil-fenil)-szulfoxid

Mindenben az 1. példában leírtak szerint jérunk el azzal a különbséggel, hogy kiindulási anyagként fenil-(4-klór-3-nitro-fenil)-szulfoxid helyett megfelelő mennyiségű (4-klór-3-nitro-fenil)-(4-metil-fenil)-szulfoxidot használunk.

Kitermelés: 80%.

Olvadáspont: 161-163 #C.

8. péld a

(4-Amino-3-nitro-fenil)-(4-klór-fenil)-szulfoxid

Mindenben az 1. példában megadott módon járunk el azzal a különbséggel, hogy kiindulási anyagként fenil-(4-klór-3-nitro-fenil)-szulfoxid helyett megfelelő mennyiségű (4-klór-3-nitro-fenil)-(4-metil-fenil)-szulfoxidot használunk.

Kitermelés: 77%.

Olvadáspont: 176-179 °C.

9. példa

Pe nil- (2-amino-5-nitro-f e nil) -szulf oxid

Mindenben az 1. példában leírtak Bzerint járunk el azzal a különbséggel, hogy kiindulási anyagként fenil-(4-klór-3-nitro-fenil)-szulfoxid helyett megfelelő mennyiségű fenil-(2-klór-5-nitro-fenil)-szulfoxidból indulunk ki, és a reakciót 140 °C-on 20 órán ót végezzük.

Kitermelés: 84%.

Olvadáspont: 188-191 °C.

10. példa

4-(4-Amino-3-nitro-fenil)-szulfinil)-bifenil

Mindenben az 1. példában leírtak szerint járunk el azzal a különbséggel, hogy kiindulási anyagként fenil-(4-klór-3-nitro-fenilj-szulfoxid helyett megfelelő mennyiségű

4-(4-klór-3-nitro-fenil-szulfinilt)-bifenilt használunk.

Kitermelés: 81%.

Olvadáspont: 198-200 °C.

11. példa

[4-(4-Klór-3-nitro-feniltio)-fenil]-(4-amino-3-nitro-fenil)-szulfoxid Mindenben az 1. példában leírtak szerint járunk el azzal a különbséggel, hogy

kiindulási anyagként fenil-(4-klór-3-nitro-fenil)-szulfoxid helyett megfelelő mennyiségű [4-(4-klór-3-nitro-feniltio)-fenil]-4-klór-3- -rútro-fenil)-BZulfoxidot használunk, és 20 órát 120 °C-on aminólunk. A termék két aryag keveréke, amelyet OBzlopkromatogréfiá6 módszerrel szétválasztunk egymástól.

Kitermélés: 65% cim szerinti vegyűlet.

Op.: 170-2 °C.

Melléktermékként 16% [4-(4-amino-3-nitro-feniltio-)-fenil]-(4-amino-3-nitrofenil)-szulfoxidot kapunk.

Op.: 200-2 °C.

12. példa

(4-amino-3-nitro-fenil)-(4-fluor-fenil)~-szulfoxid

Mindenben az 1. példában leírtak szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy kiindulási anyagként fenil-(4-klór-3-nitro-feni:)-szulfoxid helyett (4-klór-3-nitro-fenil)~ -(4 -fluor-fenil) -szulfoxidot hasznólunk. Kitermelés: 84%,

Op.: 169-171 °C.

13. példa

(4-amino-3-nitro-fenil)-(4-bróm-fenil).-szulfoxid

Mindenben az 1. példában leírtak szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy kiindulási anyagként fenil-(4-klór-3-nitro-fenü)-szulfoxid helyett (4-klór-3-nitro-fenil)-(4-bróm-fenil)-szulfoxidot használunk.

Kitermelés: 83%.

Op.: 203-5 °C.

14. példa

4-[4-amino-3-nitro-fenil)-szulfinil]-4’-bróm-bifenil

Mindenben az 1. példában leírtak szerint jérunk el, azzal a különbséggel, hogy kiindulási anyagként fenil-(4-klór-3-nitro-fenilj-szulfoxid helyett 4-[4-klór-3-nitro-fenil)~ -sr,ulfinil]-4'-bróm-bifenilt használunk. Kitermelés: 84%,

Op.: 218-220 »C.

15. példa

(4-amino-3-nitro-fenil)-(4-metoxi-fenil)-szulfoxid

Mindenben az 1, példában leírtak szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy kiindulási anyagként fenil-(4-klór-3-nitro-fenil)-szulfoxid helyett (4-klór-3-nitro-fenil)-5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

8