195949. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új nitro-diaril-szulfoxid származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
15 195949 16 toluol helyett fluorbenzolt használunk és a reakcióhómérséklet 35 °C helyett 50 °C. Kitermelés az elméleti 92%-a. Olvadáspont: 84-85 °C. 13. példa (4-klór-3-nitro-fenil)-(4-bróm-fenil)-Bzulfoxid Mindenben az 5. példában leírtak szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy toluol helyett brómbenzolt használunk. Kitermelés az elméleti 89%-a. Olvadáspont: 140-1 °C. 14. példa 4-[(4-klór-3-nitro-fenil)-szulfinil]-4’-bróm-bifenil Mindenben az 5. példában leírtak szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy toluol helyett 4-bróm-bifenilt használunk. Kitermelés az elméleti 82%-a. Olvadáspont: 173-5 °C. 15. példa 4[{4-klór-3-nitro-fenil)-szulfinil]-4’-nitro-bifenil Mindenben az 5. példában leírtak szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy toluol helyett 4-nitro-bifenilt használunk. Kitermelés az elméleti 65%-a. Olvadáspont: 220-2 °C. 16. példa (2-klór-5-nitro-fenil)-(4-fluor-fenil)~-szulfoxid 36 g (0,1625 mól) 2-klór-5-nitro-benzolszulfonsavat 60 ml diklóretánt és 36 ml tionilkloridot 1 órán át forraljuk, majd a vákuumban 60 °C alatt ledesztilláljuk a diklóretán-tionilklorid elegyet A maradékhoz 100 ml fluorbenzolt adunk és az oldathoz jéghűtés közben 40 °C alatti hőmérsékleten 28,2 g (0,21 mól) alumínium-kloridot adunk, az elegyet 50 °C-on 2,5 órán át kevertetjük, majd 150 ml jeges vizhez öntjük hűtés közben, a szerves fázist elválasztjuk, a vizes részt 50 ml benzollal extraháljuk. Az egyesített szerves fázisokat vákuumban oldószermentesitjük. Így 42,3 g cim szerinti vegyületet állítunk eló. Kitermelés az elméleti 87%-a. Olvadáspont: 155-8 °C. 17. példa (2-klór-5-nitro-fenil)-(4-klór-fenil)-szulfoxid Mindenben a 16. példában leírtak alapján járunk el, azzal a különbséggel, hogy fluorbenzol helyett klórbenzolt használunk. Kitermelés az elméleti 89%-a. Olvadáspont: 142-4 °C. 18. példa (2-klór-5-nitro-fenil)-(4-metoxi-fenil)-szulfoxid Mindenben a 16. példában leírtak szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy fluorbenzol helyett anizolt használunk és a reakcióhómérséklet 25 °C. Kitermelés az elméleti 82%-a. Olvadáspont: 172-3 °C. 19. példa (4-etoxi-3-nitro-fenil)-fenil-szulfoxid Mindenben a 7. példában megadott módon járunk el, azzal a különbséggel, hogy 4- -metoxi-3-nitro-benzolszulfonilklorid helyett 4-etoxi-3-nitro-benzolszulfonilkloridot használunk. Kitermelés az elméleti 71%-a a szulfokloridra számítva. Olvadáspont: 119-121 °C. 20. példa (4-klór-3-nitro-fenil)-(4-metoxi-fenil)-szulfoxid A 16. példában leírtak szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy kiindulási anyagként 4-klór-3-nitro-benzolszulfinsavat használunk, fluorbenzol helyett pedig anizolt és az acilezés reakcióhőmérséklete 25 °C. Kitermelés az elméleti 89%-a. Olvadáspont: 125-6 °C. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás űj (I) általános képletű nitro-diaril-szulfoxidok - mely képletben R1 jelentése halogénatom vagy 1-4 szénatomos alkoxi-csoport, R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-csoport, 1-4 szénatomos alkoxi-csoport, adott esetben halogénatommal, vagy nitrocsoporttal helyettesített fenil-csoport - előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű arilszulfonil-halogenidet - mely képletben R1 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 9
