195944. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2-hidroxi-4- és/vagy 5-(szubsztituált)-fenil-cikloalkanolok előállítására

195944

18

r2

A

B

B

z-w

Fenil- „Farok„Forró

„Farok„Meghát-benzo- becsípés"

lemez"

remegés"

ráláskinon

ugrás”-ch2nh2

H

OH

1-C(CH3)2C6Hi3

£56

~(CH2)2-NH2.HC1

H

OH

1-C(CH3)2C6Hi3

>56-ch

2n(CHah.HCl-(CH2)3NH

OH

1

-C(CHí)2C6His-56

(CHah.HCl-CH2-H

OH

1

~C(CH3)2C6Hi3

6.38

CHOHCH3<e>

H

OH

1-C(CH3)2C6Hi3

1 00-ch

2-CHOHCHjf«

H

OH

1-C(CH3)2C6Hl5

0 77-CH2NH2-ch2n-OH

H

1-C(CH3)2C6Hi3

56

(CHsh.HCl

OH

H

1-C(CH3)2C6Hi3

56-(CH2)3OH

H

H

1-C(CH3)2CoHj3

0.93-(CH2)3OH

H

OH

2-C(CH3)2C6Hi3

0.1 0.4

7.8

1.0

1.0-(CH2)3OH

OH

H

2-C(CH3)2C6Hi3

1.11

32

3.56-(CH2)3OH<'>

0

CH

2-C(CH3)2C6Hi3

0.06 0.1

0.2

0.2

0.3-(CH2)30Híf)

H

OH

2-C(CH3)2C6Hi3

IC

(CH2)3OH

H

OH

1

(b) általános képlet

0.27

(CH2)3OH

OH

H

1

0.54

(CH2)3OH

H

OH

1

(c) általános képlet

0.50

(CH2)3OH

OH

H

1

2.87

(a) (-) enantiomer

(b) (+) enantiomer

(c) A diasztereoraer

(d) B diasztereomer

(e) (-) enantiomer

(f) (+) enantiomer

(2) általános

képletű vegyidet

II. táblázat

MPEso

(mg/kg)

r3

A B

Fenil-benzokinon

.Farok-becsípés"

(e) képletű

csoport

H OH

5.6

(f) képletű

csoport

H OH

13.9

39.2

(f) képletű

csoport

OH H

5.8

56

(h) képletű

csoport

H OH

1.21

3.34

Az (T) és (II) általános képletű vegyületek émelygés (hányás) elleni hatását nem érzéstelenített és nem lekötött macskákon vizsgáljuk [Proc. Soc. Exp. Bioi. Med. 160, 437- -440 (1979)].

A találmány szerinti vegyületek hatásos émelygés elleni szerek orális és parenterális úton adva és kényelmesen alkalmazhatók készítmények formájában. E készítmények az alkalmazás módja és az általános gyógyszerészeti gyakorlat alapján megválasztott gyógyszerészeti hordozóanyagokat tartalmaznak. Például tabletták, pirulák, porok vagy szemcsék formájában alkalmazhatók, amelyek kötőanyagokat, mint keményítőt, tejcukrot, bizonyos fajta agyagokat és hasonlókat tartalmaznak. Azonos vagy egyenértékű kötőanyagokkal elkeverve kapszulákban is alkalmazhatók. ízesítő és színező anyagokat tartalma- 55 zó orális szuszpenziók, diszperziók, oldatok, emulziók, szirupok, és elixírek alakjában is használhatók. A találmány szerinti gyógyászati készítmények orális alkalmazásához a körülbelül 0,01-100 mg hatóanyagot tartalmazó zó tabletták vagy kapszulák a legtöbb esetben megfelelőek.

A szóban forgó beteg számára legalkalmasabb dózist a kezelőorvos határozza meg. E dózis függ a kortól, testsúlytól és az illető 55 beteg reagálásától, valamint az alkalmazás

10