195944. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2-hidroxi-4- és/vagy 5-(szubsztituált)-fenil-cikloalkanolok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

(11)

LEÍRÁS

195944

B

Bejelentés napja: (22) 1981.09.14. (21) (2651/81)

Nemzetközi

osztályozás:

(51) NSZO,

Elsőbbsége: (33) US (32) 1980.09.19.

C 07 C 39/06

(31) (188,795)

A 61 K 31/05_

Közzététel napja: (41) (42) 1983.09.28.

CKibsda'mi *ar. J

Megjelent: 145) 1989.03.15.

Feltalálók: (72) Szabadalmas: (73)

Johnson Michael Ross, Gales Ferry, Pfizer Inc., New York, US

Melvin Lewrence Sherman, Ledyard,

Connecticut, US

(54) ELJÁRÁS Ű.T 2-HTDROXI-4— iSS/VA-GY 5 — — (SZUBSZTITUÁLT)-FENIL-CIKLOALKANOLOK

111 LŐÁLLÍ TÁ SÁRA

i

(57) KIVONAT

A találmány az új (I) általános képletű, fájdalomcsillapító hatású vegyületek és az olyan (I) általános képletű vegyületek gyó- 5 gyászatban alkalmazható savaddíciós sói, ahol W

X jelentése -NH2 vagy -N(Clb)2 csoport, va- Z

lamint az izomerek és enantiomerek keverékének és a tiszta izomerek és enantiomerek előállítására vonatkozik, a képletben 10 W

s értéke 1, Z

R jelentése hidroxil-, mandeloil-oxi-csoport

vagy benzil-oxi-csoport s

Rí jelentése hidrogénatom vagy benzilcso- R

port, 15 Rj

Y jelentése -CH(R3)-CH(R2)- általános kép- Y

letű csoport, ahol R3 jelentése hidrogénatom, és R2 jelentése X csoporttal helyettesített

1-6 szénatomos alkilcsoport, 20 W

X jelentése -NH2, -C00H, -CONH2, - Z

N(CH3)2, —0 (C Hs) 2 csoport, oxigénatom vagy ORe általános képletű W

csoport, ahol Z

Re jelentése hidrogénatom, metilcso- 25 port, benzilcsoport vagy mandeloilcsoport,

azzal a megkötéssel, hogy az -NH2, -N(CH3)2,-C00H, -CONH2 csoport az R2 szubsztituens láncvégi szénatomjához kapcsolódik, vagy

R2 jelentése hidrogénatom, és R3 jelentése hidroxilcsoport, cianocsoport, vagy hidroxilcsoporttal adott esetben helyettesített metilcsoport, és amennyiben jelentése hidrogénatom, jelentése 7-11 szénatomos alkilcsoport vagy -O-(6-]0 szénatomos) alkil-csoport, vagy

jelentése fenilcsoport, és jelentése -0-(3-7 szénatomos)alkil-csoport, vagy értéke 2,

jelentése hidroxil-, mandeloiloxi-csoport, jelentése hidrogénatom, benzilcsoport, jelentése -Clb-CHtlU)- általános képletű csoport, ahol

R2 jelentése hidroxilcsoporttal helyettesített 1-6 szénatomos alkilcsoport, jelentése fenilcsoport, és jelentése -0-(3-7 szénatoinosl-alkil-csoport, vagy

jelentése hidrogénatom, és

jelentése 7-11 szénatomos alkilcsoport.

195944