195855. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a tumorellenes hatású LL-E33288 jelű antibiotikum-komplex és komponensei előállítására

26

195855

27

let dózisra meghatározzuk az átlagos túlélési időt és a kezelt (T) per kontroll (C) állatokra a túlélési idő hányadost kiszámítjuk. Az eredményeket a VIII. táblázatban foglaljuk össze. Pozitív kontrollként ciszplatirit alkalmi.

mázunk. Azokat a teszt-vegyületeket tekintjük szignifikáns hatásúnak, amelyekre a T/C x 100 (%) hányados 125 vagy ennél

nagyobb.

5

Tá b Iá 7ai t

szar kóma

Teszt-vegyület

Dózis (mg/kg)

Átlagos

túlélés

(napok)

T/C x 100 (%)

LL-E33288

1.5

50

175

(Bróm-komplex)

0.8

50

175

0.4

39.5

139

Kontroll-28.5-Ciszplatin

1

30

105

0.5

44.5

156

0.25

•15

158

A fenti módszerekké

:! az alábbi jódkomponensek anlineoplaszlik

us aktivitásúi hatórozzuk meg:

IX. Túbh

L-ZUÍ.

Limfoeítás leukemia

P:i88 teszt

Átlagos

Teszt-vegyület

Dózis

túlélés

T/C x 100

(mg/kg)

(napok)

(%>

I.1.-E33288-J1-J

.005

>25.5

> 196

(1.teszt)

.0025

22

169

.00125

18.5

142

.0006

18

138

.0003

15.5

119

.000 15

15

115

Kontroll-13-Pozitiv kontroll Novantron „R” x

1.6

22.5

173

LL-E33288i-J

.01

11

100

(2. teszt)

.005

18

164

.0025

22.5

205

.00125

18.5

168

.0006

16

145

.0003

14

127

.00015

14

127

Kontroll-11-Pozitiv kontroll

1.6

19

173

Novantron ..R"

0.8

16

145

x = 1,4-dihidro-5,8-bisz[(2-(2-hid

mxi-e1il-amino)-et il)-ami no ]-an trak kínon■dihidroklorid.

A'. Táblázat

Mi

danutikus melanoma fii

6 teszt

Átlagos

Teszt-vegyül el.

Dózis

túlélés

T/C x 100

(mg/kgí

(napok)

(%)

1.L-E39288.il-.)

.0025

26.5

156

15