195839. lajstromszámú szabadalom • Eljárás A-21978 C jelzésű ciklusos peptid származékok előállítására

Viszgált organizmus

A vizsgált vegyülctok MIC értőkor

b* V ö

Streptococcus pyogenes C203

0.2G.

0.125

0.25

0.25

poiiumonaic Park 1

1.

0.5

0.5

0.015

I) XGG csoport

1G.

16

ft

2

" HUGO "

2.

2

2

1

“MIC: iitf/v/m11 vegyüld számú = példa száma "Poriicilliri-reziszlerie törzs '•Moliftillin-rczisztous törzs dKól ktuérlol "Három kísérlet átlagértéke

tll. táblázni

A-21Ü78C ciklusos poptidoh in vivo aktivitása Vegyüld líDso értékek“

Példa Képlet Ntt[) szubsztitucris Staphylococcus

száma száma nuroiiH Streptococcus pyvgancs

szubkntáu K 7. ülik után orális

G.

A

Olta/CUi/sCO-0.28

0.03

GG

7.

5

/I./ Clb/CIli/nCONHClt/ -/OlhCr.lls/CO-0.7; 0.98"

0.30

>200

11.

5

í képlet

3.35

0.31

>200

“mg/kg * 2 11 Kát k! sár lot

IV. táblázat

A-21978C ciklusos poptidok mérgező képessége

Ve gyűlöl

Példa

száma

Képié I.

száma

Nti*p szúbszLituens száma

LDr,o (mg per kg) egérnél“

G.

A

Clb/ClVnCO>300

7.

5

/L/ CH.i/CIIz/BCONlICil/ClhCollr./COG00

8.

5

í képlet

G7.5

■Mnl ravénásnii alkalmazva

.SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Kijárás (1) áll.íilájiios képleté A-210780 jelzésű ciklusos poptidok - ahol R jelentése hidrogénatom, I -G

szénalemos ni konoi luxi-kar honi 1- -csoport, 10-iiiotil-doknnoil-, 10- -mdil-undokuuoil-, 10-iiidil-dodeknnoil-csoporl, az A-21Ü78C C« faktor spocifikut? J0 szénatomo.-i ulknnoilesoporljn, vagy az A-2J078C« ón Cs faktorok specif ikufi, 12 HzénatomoK alkanoilcsoporl.ja,

IP ás IP egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy l-G szónatomos aIkaiioiluxi-karbonil-c.soportol. jelent,

azzal a k kötéssel, hogy ha K hidrogénatomtól vagy l-G szénatomon alkunoiloxi-karbonil-esoporttól eltérő jelentésű, az R1 és K2 nzubnzliluonsok közűi legalább az egyiknek l-G szénatomon alkanoiloxi-karbonil-esopurtot kell jelentenie ős azzal további feltétellel, hogy U, R1 és IP egyidejűleg nem lehet l-G szénatomon nlkunoiloxi-knrbonil-csoporf -, vagy gyógyszerészofileg elfogadható sóik