195839. lajstromszámú szabadalom • Eljárás A-21978 C jelzésű ciklusos peptid származékok előállítására

(19) 11U MAGYAR

Nftl’KÖZTARSASAG

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

dl)

195839

ács

Bejelentés napja: (22) 1983.05.20. (21) (1795/83)

Nemzetközi

osztályozás:

1 :

(51) NSZ0«

C 07 K 7/54

\

Elsőbbségé: (32) 1982.05.21. (31) (360 497)

A 61 K 37/02

t

ORSZ/vCOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(33) US

Közzététel napja: (41) (42) 1984.03.28.

( , Szabadalmi Tár.' Aj

Megjelent: (45) 1989.02.17.

A^j;ulajdona

Feltalálók: (72) Szabadalmas: (73)

Abbott Bernard John, Greenwood, Debono Manuel, Eli Lilly and Company,

Indianapolis, Fukuda David Shuichi, Brownsburg, Indianapolis, Indiana, US

Indiana, US

(ÍT'I ) KLJÁRÁS A-Í11978C JELZÉSŰ CIK1-USOS L>—

SZÁRMAZÉKOK LJ. iL.O/v J^,I ,i'I'X iS yv I i/Y

1

2

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (I) általános képleté A-21978C jelzésű ciklusos peptidok - rihol

R jelentése hidrogénatom, 1-6

széna tomos alkanoiloxi-knrbonil-csoporl, i-metil-dekanoil-, 10- -metil-undekanoil-, 10-rootil-dodekanoil-csoport, az A-21978C Co faktor specifikus 10 szónatomos nlkanoilcsoportja, vagy az A- 21978C« és C5 faktorok specifikus, 12 szónatomos alkanoilcsoportja

Rj és R3 egymástól függetlenül bidrogónato- I inot vagy 1-6 szónatomos alkanoiloxi-karbonil-csoportot jelent, akzal a kikötéssel, hogy ha R hidrogénatomtól vagy 1-C ezénntomos alkanoiloxi-karbonil-csoporttól eltérő jelentésű, az R3 ób R3 szubsztituensek közül legalább az egyiknek 1-6 szónatoinoB alkanoiloxi-karbonil-csoportol kell jelentenie -, és azzal a további föltétellel, hogy R, R* és R3 egyidejűleg nem lehet 1-6 szónatomos alkanoiloxi-karbonilcsoport -,

vogy gyógyszerószetileg elfogadható sóik előállítására.

A találmány szerinti ciklusos peptidok baktériumok okozta fertőzések kezelésére és mint antiszeptikumok a környezőt felületein meglapadt kórokozók elpusztítására alknlmazf> hatók.

10

20

25

hc2c/h\/

A

°-<

ch3

0 ■ I

0

1

NHR

I

H

HO H —

H—

0

./

/' /

/

VN-H

0 I 0 H

HjX-X AA\,AA-“X „ 1

\

H02C ui—fvi

CH, 0

»|| i'vAx/v

Ö H

MH

~0

ch7 I z co2h

#

0-R

! i i

'n'/n.a

A

líl —A

/ \ /

ho£

ii

0

(1)

I95839