195835. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzil-fenil-ozidok és sóik, valamint ezeket tartalmazó gyógyászatikészítmények előállítására
21 195835 22 III. Láblázul: (I) altató nos képlelű vegyületek loxjcilásu és koleszterinszint-csökkentő hatása Vegyülot száma ( + ) Jele I .Do, LDso mg/kg i.p. Koleszterinszinl <%) dózis p.o. (mg/kg) változás változás a kezelt alanyban (%) (*) 18. 1305 l.Dso > 900 100- 17 19. 1134 LDo > 800 100- 29 20. 1352 100- 22 23. 1252 I Do > 900 100- 28 ZG. 1136 l.Dso = G40 100- 88 27. 1197 1 D50 5 800 100- 13 29. 1206 L-Dso 800 100- 37 30. 1209 LDso i 630 100- 12 33. 939 LDo > 800 100- 38 34. 1328 LDso = 250 25- 15 G2. 1199 LDo > 900 100- 18 71. 1205 LDo 2 900 65- 21 75. 1354 100- 43 77. 1353 100- 25 79. 1212 LDso = 320 30- 37 82. 1198 LDo > 800 100- 11 85. 887 LDo > 800 100- 23 89. 1008 LDso = 450 45- 30 91. 1059 LDo > 800 100- 40 93. 1088 LDo > 800 100- 36 (t) n kontroll csoportban mórt változással n< in korrigált értők 0) koleszterinszint-csökkentő hatás szempoi.tjából előnyős vegyületek SZAUADALMI IGÉNYPONTOK 1. Kijárás az (I) álllnános képletű bonzil - ^-fonil-ozidok - a képletben Xi, Xi, Xí jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénalom, l-'l szénatomos alkilcsoport, ogy ^ vagy több halogénatommal szubszlituált 1-4 szónatomos ni-kilcsoport, hidroxilcsoporl, 1-4 szónatomos alkoxicsoport, nilrocsoporl, metil-lio-csoport, mein- 50 Bzulfinil-csoport, metil-BZulfonilcsoporl vagy -NR’R" általános képletű csoport, az utóbbi képletben R1 és R" jelentése egymástól 55 függetlenül hidrogénalom, 1-4 szónatomos alkilcBoporl vagy acetilcsoport, és X< és Xs jelentése egymástól függetlenül 60 hidrogénatom, nitrocsoporl, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy 1-4 szónatomos alkoxicsoport, R jelentése hidroxil- és/vagy aminocsoporljain adott esetben uco- *>5 lilcsoporLlal Bzubsztituált a) «c-L-ramnozil-cBoporl, b) 5 vagy G szénatomoB aldóz típusú monoszacharidból származó csoport, vagy c) 2-es helyzetű szénatomján hidroxilcsoporl helyett aminocsoportol tartalmazó 5 vagy 6 szónatomos aldóz típusú monoszacharidból származó csoport -előállítására, azzal jellemezve hogy egy (II) általános képletű bonzoil-fonil- vagy ..c-hidrnxi-benzil-fenil-ozidot - a képletben Z jelentése -C0- vngy C1I0II- csoport és Xi, Xi, Xj, Xt, Xs és R jelentése a tárgyi körben megadott -nálrium-bór-hidrid vngy kálium-bór-hídrid redukálószerrel redukálunk, trifluor-ecetsavbun. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy i) a redukálószert legalább 0,5 óra alatt adagoljuk a (II) általános képlotű vegyületel és Irifluorocetsavat tartalmazó olcgybe, 12
