195819. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-furil-butirolakton származékok és a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
21 195819 22 ZA. táblázat 1. példa szerint előállított vegyület in vivo limfocita-slimuláló hatásának vizsgálata C57BI./6 egéren Vegyület koncentrációja Limfoc.jla-PHA ■stimulációs index Con-A Kontroll 400 mg/kg 3.2 20.7 1.0 200 mg/kg 21.3 34.0 1.0 100 mg/kg 17.7 40.0 1.3 50 mg/kg * 26.0 1.0 0 mg/kg 17.3 16.7 * nincs eredmény 2.B tábiázuf 1. példa szerint előállított vegyület in vivo limfocita-htimuláló hatásának vizsgálata BDFi egéren Vegyület koncentrációja Limfocita-st: PHA imulációs Con-A index Kontroll* 400 mg/kg 1.1 0.9 0.9 200 mg/kg 7.8 2.9 0.8 100 mg/kg 48.7 17.9 0.7 50 mg/kg 52.1 21.6 0.9 25 mg/kg 13.8 4.3 0.8 0 mg/kg 5.5 1.6-* Puffer, pH = 8,05 A vegyület 400 mg/kg nagy dózisban C57BL/6 ób BDFi egéren is erősen gátoltál a PHA-választ, BDFj egéren gyengén gátolta a Con-A választ, és C57BL/6 egéren a 200 mg/kg-os dózissal összehasonlítva gátolta a Con-A választ. Ezzel szemben a T-limfocita proliferáció stimulálésa PHA esetén BDFi egéren 50 és 100 mg/kg dózisban, C57BL/6 egéren 200 mg/kg dózisban nyilvánvaló volt. A Con-A válasz BDFi egéren 50 és 100 mg/kg dózisban adott 1. példa szerinti vegyülel hatására jelentősen megnőtt, míg C57BL/6 egér esetén 50, 100 és 200 mg/kg dózis alkalmazása mellett növekedett. 35 7. példa C57BL/6 egerek limfocita-válaszát hasonlítottuk össze, 50, 100, 200, 400 vagy 800 mg/kg 1. példa szerint előállított vegyü-10 lettel, 1, 50, 100, 200, 400 vagy 800 mg/kg aszkorbinsavval (AA), illetve pufferrel 4 napon keresztül végzett i.p. kezelés esetén. A limfocita-stimulálási vizsgálatot az 5. napon végeztük el. Az eredményeket a 3A. és 3B. 45 táblázatban közöljük. 3A. táblázat Aszkorbinsav in vivo limfocita-stimuláló hat.ísának vizsgálata C57BL/6 egéren Vegyület koncentrációja Limfocita-P1IA stimulációs Con-A index Kontroll 800 mg/kg 12.1 23.9 0.50 400 mg/kg 14.3 17.8 1.3 200 mg/kg 10,0 21.1 1.3 100 mg/kg 17.1 19.8 1.8 50 mg/kg 17.1 25.5 0.56 0 mg/kg 14.2 17.1-12
