195815. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 3-oxadiazol- és 3-karbonsav-béta-karbolin származékok előállítására
17 195815 18 dol-3-(2-amino-3-metil)-propionsav-etilésztert alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás 5- -(l-metoxi-etil)-4-metil-ß-karboiin-3-karbonsav-etilészter előállítására, azzul jellemezve, hogy kiindulási anyagként 4-(l-metoxi-etil)-indol-3-(2-amino-3-metil)-propionsav-etilésztert alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás 5- -(l-propoxi-etil)-4-metil-ß-karbolin-3-karbor>sav-etilészter előállításéra, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 4-( 1-propoxi-etil)-indol-3-(2-amino-3-metil)-propionsav-etilésztert alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás 5- -(l-etoxi-etil)-4-(metoxi-metil)-ß-karbolin-3- -karbonsav-etilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 4-(l-etoxi-etil)-indol-3-(2-amino-3-/metoxi-metil/)~ -propionsav-etilésztert alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti bi eljárás 5- -(l-propoxi-etil)-4-met.il-í:-karbolin-3-karbo!isav-i-propilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 4-U-propoxi-etil í-indol-3-( 2-amino-3-meti) )-propionsav-etilésztert vagy -metilésztert alkalmazunk, és a ciklizálás és aromatizálás után kapott vegyületet átészterezzük. 7. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás 5- -(l-etoxi-etil)-4-metil-ß-karbolin-3-karbonsav-t-butilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 4-(l-et.oxi-etil)-indol-3-(2-amino-3-metil)-propionsav-etilésztert vagy -metilésztert alkalmazunk, és a ciklizálás és aromatizálás után kapott vegyületet átészterezzük. 8. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás 6- - (l-butoxi-etil)-ß-karbolin-3-karbonsav-t-butilészter előállításéra, azzal jellemezve, hogy a ciklizálás és aromatizálás után kapott ß-karbolin-3-karbonsav-etilésztert a 6-helyzetben acilezzük, redukáljuk, hidroxicsoportjét éterezzük és észtercsoportját étészterezzük. 9. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás 6- -(l-hidroxi-etil)-ß-karbolin-3-karbonsav-etilészter előállításéra, azzal jellemezve, hogy a ciklizálás és aromatizálás után kapott ß-kar~ bolin-3-karbonsav-etilésztert a 6-helyzetben acilezzük és redukáljuk. 10. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás 6-(l-metoxi-etil)-4-metil-ű~karbolin-3-karbonsav-etilészter előállításéra, azzal jellemezve, hogy az aromatizálás és ciklizálás után kapott 4-metil-£)-karbolin-3-karbonsav-etilésztert a 6-helyzetben acilezzük, redukáljuk és a tiid roxicsoportot metoxicsoporttá alakítjuk été rezessel. 11. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás G-(l-etoxi-etil)-4-metil-ß-karbolin-3-karbonsav-etilésztor előállításéra, azzal jellemezve, hogy a ciklizálás és aromatizálés után kapott 4-metil-,B-karbolin-3-karbonsav-etilésztert a 6-helyzetben acilezzük, redukáljuk és a hidroxicsoportot éterezéssel etoxicsoporttá alakítjuk. 12. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás 6-[l-(2,2,2-trifluor-etoxi)-etil]-4-metil-/3-karbolin-3-karbonsav-etilészter-elóállítésára, azzal jellemezve, hogy a ciklizálás és aromatizálés után kapott 4-metil-£j-karbolin-3-karbonsav-etilésztert-a-6-helyzetben acilezzük, redukáljuk és a hidroxicsoportot éterezéssel 2,2,2-trifluor-etoxi-csoporttá alakítjuk. 13. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás 6-(l-etil-tio-etil)-4-metil-/3-karbolin-3-karbonsav-etilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy a ciklizálás és aromatizálás után kapott 4-metil-ß-karbolin-3-karbonsav-etilésztert a 6-helyzetben acilezzük, redukáljuk és a hidroxicsoportot éterezéssel etil-tio-csoporttá alakítjuk. 14. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 3-[5-(3-etil-l,2,4-oxadiazol)-il]-4-metil-6-(l-etoxi-etil)-ü-karbolin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 6— (1—-etoxi-etil)-4-metil-ß-karbolin-3-kar bonsavat alkalmazunk. 15. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 3-[5-(3-etil-l,2,4-oxadiazol)-il]-4-etil-6-(l-etoxi-etil)-/3-karbolin előállításéra, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 6— (1—-etoxi-etil)-4-etil-ß-karbolin-3-karbonsavat alkalmazunk. 16. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 3-[5-(3-etil-l,2,4-oxadiazol)-il]-4-metil-5-(l-etoxi-propil)-/3-karbolin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 5—(1— -etoxi-propil)-4-metil-ß-karbolin-3-karbonsavat alkalmazunk. 17. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 3-[5-(3-etíl-l,2,4-oxadíazol)-íl]-4-metil-5-(l-etoxi-etilj-ß-karbolin előállításéra, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 5-(l-etoxi-etil)-4-metil-/3-karbolin-3-karbonsavat alkalmazunk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 1 lap rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 89.921.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkó István vezérigazgató 10
