195812. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirido [2,3-d] pirimidin származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
f (19) Hü MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS dl) r0’^°sTa,áln’*>W/£> i ^bafaímj Tír,' “ s£dí.A,!D IDOMA 195812 Bejelentés napja: (22) 1986.01.17, (21) Elsőbbsége: (33) DE: (32) 1985.01.19. (31) (P 35 01 696.5) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: (41) (42) 1986.11.28. Megjelent: (45) 1989.03.15. (250/86) Nemzetközi osztályozás: (51) NSZOt C 07 D 471/04 A 61 K 31/33 Feltalálók: (72) Szabadalmas: (71) dr. Meyer Horst, dr. Wehinger Egbert, Kazda Stanislav Bayer AG., Leverkusen, DE Wuppertal, dr. Garthoff Bernward, Hilden, DE (54) ELJÁRÁS xTrjr PXRIDO[2,3-d]PIRIMXDIN-SZARMAZÉKOK ÉS AZ EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK EJ 1 (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű pirido-pirimidin-származókok - a képletben 5 Rl jelentése naftil-, tienil-, fu-ril-, piridil- vagy benzooxadizolil-cBoport vagy adott esetben egyszeresen, kétszeresen, háromszorosan, négyszeresen 10 vagy ötszörösen, azonosan vagy különbözően 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szónatomos alkoxi-csoporttal, halogénatommal, trihalogén-metil-, nitro-, 15 ciano- vagy S-benzil-csoporttal helyettesített fenilcsopor^, vagy halogénezett piridilcsoport, RJ jelentése 1-4 szénatomos alkil- 20 csoport vagy 0RS általános képletű csoport - ahol R‘ jelentése 1-10 szénatomos alkilcsoport, amelyet adott esetben oxigénatom 25 szakíthat meg és/vagy amely adott esetben háromszorosan halogénatommal, vagy egyszeresen 1- . ’ -4 szenatomos acilcsoporttal vagy (1-4 szénatomos alkil)-benzil-ami-ŐALLiTÁSÁRA 2 no-csoporttal lehet helyettesítve, vagy 2-5 szénatomos alkenilcsoport R3 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy (1-4 szénatomos acil)-öxi-(l-4 szénatomos alkil)-csoport és R4, R5, R6 és R7 jelentése azonos vagy különböző és jelentésük hidrogénatom vagy 1-4 szónatomos alkilcsoport ób az R* és R5,* valamint az R6 és R7 szubsztituensek a nitrogénatommal pirrolidino-, piperidino-, morfolino- vagy (1-4 szónatomos alkil)-piperazinil-csoportot képeznek -előállítására. A találmány szerint A) a (II) általános képletű ilidén-béta-dikarbonil-származékot a (III) általános képletű 6-atnino-pirimidin-szórmazékkal reagáltatják szerves oldószer jelenlétében 20-150 °C hőmérsékleten, vagy B) a (IV) általános képletű aldehidet az (V) általános képletű béta-dikarbonil-vegyülettel és a (III) általános képletű 6-amino-pirimidin-származékkal reagáltatják, adott esetben inert szerves oldószer jelenlétében 20-150 °C hőmérsékleten. A találmány szerinti vegyűletek vérkeringést befolyásoló hatásúak. 195812
