195811. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-aril- 11H-pirido [2,3-b] [1,4] benzodiazepin-származékok előállítására
24 195811 25 képletű CBoport és Ar jelentése a fenti, a reakcióelegytól elkülönítjük, b) az a) eljáréBBal előállított olyan (la) általánoB képletű vegyületet - melynél R3 alkálifém-iont jelent és Ar jelentése a 5 fenti - inert hordozó, előnyösen piridin vagy toluol jelenlétében egy hidrogénforrással, előnyösen egy ammóniumsóval reagéltatunk, és az (I) képletű vegyületek szőkébb körét képező (Ic) képletű 10 vegyületet - a képletben Ar jelentése a fenti - a reakcióelegytól elkülönítjük, vagy c) az a) eljárással előállított olyan (I») általános képletű vegyületet - melynél R3 15 alkálifém-iont jelent és Ar jelentése a fenti - egy halo-alk1-Q általános képletű vegyülettel - a képletekben Q jelentése -NRlRl általános képletű vagy ~0- CHCHaCHiCHjCHj-csoport, halo, alk1, R> 20 és R3 és Ar jelentése a fenti - reagáltatunk a fent említett inert hordozó jelenlétében és az (I) képletű vegyületek szűkebb körét képező (1b) képletű vegyületeket - a képletben Q jelentése a 25 kiindulási anyagnál megadott, Ar és alk1 jelentése a fenti - a reakcióelegytól elkülönítjük, kívánt esetben az (It) általános képletű • .30 vegyületet - a képletben Ar és alk1 jelentése a fenti - protikus oldószerben, előnyösen etanolban, erős tömény savval reagáltatva (I/) általános képletű vegyületté alakítjuk, a képletben Ar és alk1 jelentése a fenti, ki- ^ vént esetben a fentiek szerint előállított (I) általános képletű vegyületet megfelelő savval reagáltatva ismert módon savaddiciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti ai eljárás, azzal jellemezve, hogy a (III) és (IV) általános képletű vegyületek elegyét nátrium-hidriddel reagáltatjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti ai eljárás, azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű kiindulási vegyületet használunk, amelyben R jelentése hidrogénatom, Ar jelentése az 1. igénypontban megadott. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás N,N-dimetil-6-fenil-llH-pirido-(2,3-b)(l,4)benzodiazepin-11-propánamin előállítására, azzal jellemezve, hogy (III) és (IV) általános képletű vegyületekként (2-[(3-/dimetil-amino/-propil)-amino]-fenil}-metanont és 3-amino-2- -klór-piridint reagéltatunk nétriumhidriddel. 5. Az 1. igénypont szerinti aj eljárás, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületet nétriumhidriddel reagáltatjuk. 6. Az 1. igénypont szerinti aj eljárás, azzal jellemezve, hogy a (II) képletű vegyületként N-[ (2-amino-fenil)-fenil-metilén]-2- -klór-3-pirídinamint alkalmazunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) képletű vegyületek Bzűkebb körét képező (Ib) általános képletű vegyületek előállításéra, azzal jellemezve, hogy valamely (III) képletű vegyület tetrahidrofuránnal készült oldatát éB NaH toluollal képzett elegyét egy (IV) képletű piridinBzármazék forró toluolos oldatához adjuk olyan sebességgel, hogy a tetrahidrofurán vagy dioxán ugyanilyen sebességgel kidesztilláljon a reakcióelegyből, ős ezután a megfelelő halo-alk^-Q képletű reagens touolos oldatával reagáltatjuk. 12 lap rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 89.921.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkó István vezérigazgató 14
