195809. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tio-ergolin-származékok és hajtóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

_____________B

Bejelentés napja: (22) 1985.10.30. (21) (4165/85)

Elsőbbsége: (33) GB: (32) 1984.10.31.

(31) (8427536)

Közzététel napja: (41) (42) 1986.09.29.

(11)

195809

Nemzetközi osztályozás: (51) NSZO«

C 07 D 457/02 A 61 K 31/48

Találmány Szabadalmi Tár.' TULAJDON^

Megjelent: (45) 1989.02.15.

Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73)

Timms Graham Henry, Camberley, Surrey, Lilly Industries Limited,

Tupper David Edward, Reading, Berkshire, GB London, GB

(54) ELJÁRÁS X3J TIO— ERGOLIN—S ZÁRMAZÉKOK, ÉS HATÓANYAGKÉNT E VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

1

(57) KIVONAT

A találmány szerinti eljárással előállított új tio-ergolin-szár mázé kok (I) általános képletében a szaggatott vonal adott esetben jelenlévő kettőskötést jelent,

R1 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport,

R1 jelentése hidrogénatom, vagy adott

esetben hidroxilcsoporttal szubsztituált 1-4 Bzénatomos alkilcsoport, és

R3 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport

vagy adott esetben szubsztituált fenilvagy fenil-alkil-csoport.

A fenti vegyületekeí és savaddiciós sóikat úgy állítják elő, hogy egy (II) általános képletű vegyületet - a képletben R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport és a szaggatott vonal adott esetben jelenlévő kettőskötést jelent - egy (VI) általános képletű vagyüleitel - a

képletben

Y jelentése halogénatom

és

2

R3 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy adott esetben szubsztituált fenilvagy fenil-alkil-csoport - reagéltatnak, és a kapott, R2 helyén hidro- 5 génatomot tartalmazó vegyületet kívánt esetben, R2 helyén hidroxi-alkil-csoportot tartalmazó vegyületek előállítására formaldehiddel, vagy egy (VII) általános képletű vegyülettel reagáltatják, és a kapott vegyületet kivént 10 esetben savaddiciós sóvá alakítják.

Az (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag elfogadható savaddiciós BÓik központi idegrendszerre kifejtett hatásuk következtében gyógyszerkészítmények ható- 15 anyagként enyhe szorongásos állapotok, bizonyos pszichózisok és Parkinson-kór kezelésére használhatók.

195809