195805. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzimidazol-piridazin-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
15 195805 16 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. EljáráB (I) általános képletű benzimidazolil-piridazinon-származékok, valamint ezek savaddíciós sóinak előállítására - a képletben R1 jelentése adott esetben egyszeresen vagy kétszeresen 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, halo» génatommal, di(l-4 szénatomos alkillamino-, és/vagy cianocsoporttal helyettesített sztiril-, furil-, tienil-, pirrolil-, imidazolil-, pirazolil-, piridil- vagy indolilcsoport, R3, R3 és Rs jelentése hidrogénatom vagy 1- -4 szénatomos alkilcBoport és R4 jelentése hidrogénatom, Rs és R7 jelentése hidrogénatom vagy együttesen C-C-kötést jelentenek, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű diamint a képletben R3, R3, R4, R5, R* és R7 jelentése a tárgyi körben megadott - egy R’-COOH általános képletű savval - a képletben Rl jelentése a tárgyi körben megadott - vagy ennek egy reakcióképes származékával vagy egy R'-CHO általános képletű aldehiddel - a képletben Rl jelentése a tárgyi körben megadott - oxidálószer jelenlétében reagáltatunk, vagy b) egy - adott esetben a reakcióelegyben előállított - {III) általános képletű vegyületet ciklizálunk - a képletben X és Y szubsztituensek közül az egyik hidrogénatom, a másik az Rt-CZ1- -Z^csoportot jelenti - a képletben Z1 és Z2 jelentése azonos vagy eltérő, és adott esetben alkilcsoporttal helyettesitett hidroxil- vagy SH-csoportot vagy együttesen oxigénatomot, kénatomot, iniinocsoportot, 2- r -3 szénatomos alkil-imino-, 2-3 szénatomos alkilén-dioxí-, vagy 2- -3 szénatomos alkilén-ditio-csoportot jelentenek, és R‘-R7 jelentése a tárgyi körben megj0 adott -, vagy c) egy (IV) általános képletű ketosaval vagy ennek reakcióképes származékát - a képletben R1, R3, R3, R4, R6, R7 jelentése a tárgyi 2 5 körben megadott -, egy R5-NH-NHa általános képletű hidrazinnal (a képletben R5 jelentése a tárgyi körben megadott) vagy ennek egy reakcióképea származékéval reaoQ gáltatjuk, és kívánt esetben egy kapott olyan (I) általános képletű letrahidro-piridazinont, melynek képletében R6 = R7 = hidrogénatom, dehidrogénezöszerrel kezeljük, és olyan (1) 25 általános képletű dihidropiridazinonnó alakijuk, melynek képletében R6 és R7 együttes jelentése C-C-kötés, és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű bázist savval kezelve sóvá alakítunk. 30 2. Eljárás pozitív inotróp és értágító hatású gyógyszerkészítmények előállításéra, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű benzimidazolil-piridazinon-szár- 35 mazékot és/vagy legalább egy fiziológiailag elfogadható savaddíciós sóját - a képletben R1, R3, R3, R4, R5, R6 és R7 jelentése az 1. igénypontban megadott - legalább egy szilárd, folyékony vagy félig folyékony ál- 40 lapotban lévő vívöanyaggal vagy egyéb segédanyaggal és adott esetben egy vagy több egyéb, nem szinergetikus hatású hatóanyaggal (hatóanyagokkal) együtt megfelelő adagolási formájú gyógyszerkészítménnyé alakit- 45 juk. 1 rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 89.922.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkö István vezérigazgató 9
