195793. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1,2-benzizotiazol-3-il-származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
195793 A találmány tárgya eljárás új 1,2-bcnzizoxazol-3-il- és l,2-benzizotiazol-3-il-származékok, valamint az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. A találmány szerint előállított vegyületek 5 és suvaddíciós sóik hatékony antipBzicholikus aktivitással rendelkeznek, ób 6zerolonin-felszabadulással kapcsolatos különböző panaszok kezelésére alkalmasak. A 4 352 811 és 4 458 076 számú amerikai 10 egyesült államokbeli szabadalmi leírásban 3- -piperidinil-l,2-benzizoxazolokal és 3-piperidinil-l,2-benzizotiazolokat írtak le, melyek antipszicholikus és fájdalomcsillapító hatással rendelkeznek. 15 A találmány szerint előállított vegyülelok a technika állásában ismertetett vegyületektól abban különböznek, hogy a piperidílcsoport 1-es helyzetében helyettesítettek. A találmány szerint olyan (I) általános 20 képletű 1,2-benzazolokat és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóikat állítunk elő, amelyek képletében X jelentése oxigén- vagy kénatom-Q jelentése (a) vagy (b) általános képle- 25 tű csoport, és i) ha X jelentése oxigénatom és Q jelen-R6 és R7 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporl, és R* és R® jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1 - -4 szénatomos alkilc söpört vagy halogénatom, akkor R1 jelentése hidrogénatom, halogénatom, hidroxilcsoport vagy 1-4 szénatomos alkoxiesoport, Alk jelentése 1-4 szénatomos alkiléncsoport és R5 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy ív) ha X jelentése kénatom éB Q jelentése (b) általános képletű csoport, ahol Z jelentése -CH2-és A jelentése -CH2-CH2-CH2, akkor tése (a) általános képletű csoport, ak-R» jelentése hidrogénalom vagy kor 30 .halogénatom, R1 jelentése halogénatom, Alk jelentése 1-4 szénatomos Alk jelentése 1-4 szénatomos alkiléncsoport, és alkiléncsoport, R! jelentése 1-4 szénatomos Y1 jelentése oxigén- vagy kénalkilcsoport, vagy alom, 35 v) ha X jelentése oxigénatom és Q je Y2 jelentése oxigén- vagy kénlentése (b) általános képletű csoport, atom, ahol és Z jelentése kénatom ír jelentése hidrogénatom, és 1-4 szénatomos alkilcso40 A jelentése -CH2-CH2-, -CII2-port, hidroxilcsoport, vagy-CH2 -CH2-, vagy -CH = CR*-1-4 szénatomos alkoxicsoképlelü kétértékű csoport, port, ahol vagy R® jelentése hidroha X jelentése kénatom ób Q jelen45 génatom vagy 1 -tése (a) általános képletű 4 szénatomos nlcsoport, akkor kilcsoport, R' jelentése hidrogénatom, akkor Alk jelentése 1-4 szénatomos R1 jelentése hidrogénatom, haloalkiléncsoport, 50 génatom, vagy 1-4 szénatoY> és Y* jelentése oxigénatom, mos alkoxiesoport, és Alk jelentése 1-4 Bzénalomos R3 jelentése hidrogénalom, alkiléncsoport és vagy R5 jelentése 1-4 szénatomos ha X jelentése oxigénatom és Q je-55 alkilcsoport. leritése (b) általános képletű A fenti defeniciókban halogénatom alatt csoport, fluor-, klór-, bróm- és jódalomol értünk. ahol Az 1 -4 szénatomos alkilcsoport alatt Z jelentése -CHjegyenes vagy elágazó szénláncú, telített, A jelentése -CH2-CH2-CH2-, 60 1-4 szénatomos szénhidrogéncsoportokat vagy értünk, például metil-, etil-, 1-metil-etil-, Z jelentése -CR® z CR7-, 1,1-dimelil-etil-, propil-, butil-, és hasonló és csoportokat. A jelentése -CR® = CR®-, Az 1 -4 szénatomos alkiléncsoporton ahol 65 egyenes vagy elágazó szénláncú, 1-4 szénatomos kétértékű alkilénc6oportokat ériünk, 3
