195793. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1,2-benzizotiazol-3-il-származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
19 195793 20 (Elsőbbsége: 1986.03.26.) vagy 2. Eljárás az (I) általános kepletu veiv) ha X jelentése kénatom gyületek - a képletben és X jelenté BC oxigén- vagy kénatom, Q jelentése (b) általános képleQ jelentése (a) vagy (b) általános képle-5 té csoport, ahol tű csoport, Z jelentése -CHjés és i) ha X jelentése oxigénatom A jelentése -CH2-és CH2-CH2-, Q jelentése (a) általános képle-10 akkor tű csoport, Rl jelentése hidrogénatom vagy akkor halogénatom, RJ jelentése halogénatom, Alk jelentése 1-4 szénatomos Alk jelentése 1-4 szénatomos alkiléncsoport alkiléncsoport, 15 és Y1 jelentése oxigén- vagy kénRs jelentése 1-4 szénatomos atom, alkilcsoport, vagy Ys jelentése oxigén- vagy kénv) ha X jelentése oxigénatom, atom, és és 20 Q jelentése (b) általános képleR3 jelentése hidrogénatom, té csoport, ahol vagy Z jelentése kénatom ü) ha X jelentése kénatom és és A jelentése -CH2 -CH2-, Q jelentése (a) általános képle25 -CH2-CH2-CH2-, vagy -CH = té csoport, = CR9- képleté kétértékű akkor csoport, ahol R1 jelentése hidrogénatom, R9 jelentése hidroAlk jelentése 1-4 szénatomos génatom vagy 1 -alkiléncsoport, 30- 4 szénatomos alY' és Y3 jelentése oxigénatom kilcsoport, és akkor R3 jelentése hidrogénatom, Rl jelentése hidrogénatom vagy vagy halogénatom, iii) ha X jelentése oxigénatom 35 Alk jelentése 1-4 szénatomos és alkiléncsoport Q jelentése (b) általános képleés té csoport, ahol R5 jelentése 1-4 szénatomos Z jelentése -CH2 alkilcsoport -A jelentése -CH í-CHz-CHz-, 40 vagy gyógyászatiig alkalmas savaddíciós sóvagy ik előállítására, azzal jellemezve, hogy Z jelentése -CR6 = CR7-egy (II) általános képleté észterszármazéés kot -A jelentése -CRa = CR9-, ahol a képletben R6 és R7 jelentése egymás45 W jelentése reaktív észtermaradék tól függetlenül és hidrogénatom Q ős Alk jelentése a tárgyi körben megvagy 1-4 szénadott - vagy annak egy savaddíciós sóját aloinos alkilcsoegy (III) általános képleté piperidinszármaport, 50 zékkal -és a képletben R’ és R9 jelentése egymásR’ és X jelentése a tárgyi körben megtól függetlenül adott - vagy annak egy savaddíciós sójával hidrogénatom, rergáltatjuk, a reakció szempontjából inert 1-4 szénatomos 55 oldószerben, és kivánt esetben kapott (I) álalkilcsoport vagy talános képleté vegyületet gyógyászatiig alhalogénatom, kalmas savaddíciós sóvá alakítjuk. akkor (Elsőbbsége: 1985.03.27.) R1 jelentése hidrogénalom vagy 3. A 2. igénypont szerinti eljárás 3-[2-halogénalom, 60 -[4-(6-fluor-l,2-benzizoxazol-3-il)-l-piperi-Alk jelentése 1-4 szénatomos dinil]-etil]-6,7,8,9-tetrahidro-2-metii4H-pialkiléncsoport, rido[ l,2-a]pirimidin-4-on előállítására, azzal és jellemezve, hogy 3-(klór-etil)-6,7,8,9-letra-R5 jelentése 1-4 szénatomos hidro-2-metii4H-pirido[ 1,2-a]pirimidin-4-onl alkilcsoport, 65 vagy savaddíciós sóját 6-fluor-3-(4-piperidi-11