195793. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1,2-benzizotiazol-3-il-származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
l*J ^ (19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS 195793 Bejelentés napja: (22) 1986.03.26. (21) (1278/86) .Nemzetközi osztályozás: Elsőbbsége: (33) US: (32) 1985.03.27. (31) (717.067) Közzététel napja: (41) (42) 1987.07.28. Megjelent: (45) 1989.03.15. (51) NSZO4 C 07 D 261/20 C 07 D 275/04 C 07 D 239/95 C 07 D 239/96 C 07 D 471/04 C 07 D 513/02 A 61 K 31/33 Feltalálók: (72) Szabadalmas: (73) Kennis, Ludo Edmond Josephine, Turnhout, Janssen Pharmaceutica N. V., Vandenberk Jan, Beerse, BE Beerse, BE ELJÁRÁS tír J 1,2 — BENZAZOL-3— II.— SZÁRMAZÉKOK ÉS ZEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GY ÓGYASZATI KÉSZÍTMÉNYEK. EL' 1 2 (57) KIVONAT A találmány szerinti eljárás az (I) általános képletéi vegyületek vagy gyógyászatiig alkalmas savaddídiós sóik - a képletben X jelentése oxigén- vagy kénatom, Q jelentése (a) vagy (b) általános képletéi csoport, és i) ha X jelentése oxigénatom és Q jelentése (a) általános képletű csoport, akkor R1 jelentése halogónatom, Alk jelentése alkiléncsoport, Y1 jelentése oxigén- vagy 'kénatom, Y2 jelentése oxigén- vagy kénatom, és R3 jelentése hidrogénatom, alkii, hidroxilvagy alkoxicsoport, vagy ii) ha X jelentése kénatom és Q jelentése (a) általános képletű „csoport, akkor R1 jelentése hidrogénatom, Alk jelentése alkiléncsoport, Yl és Y2 jelentése oxigénatom és R3 jelentése hidrogénatom, vagy iii) ha X jelentése oxigénatom és Q jelentése (b) általános képletű csoport, ahol Z jelentése -CII2-, A jelentése -CH2-CH2- -CH2-, vagy Z jelentése -CR6 = CR7 és A jelentése -CR8 = CR8-, ahol R6 és R7 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy alkílcsoport, és R8 és R9 jelentése egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatom, akkor R1 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, hidroxil- vagy alkoxicsoporL, Alk jelentése alkiléncsoporl, és R5 jelentése alkilcsoport, vagy iv) ha X jelentése kénalom és Q jelentése (b) általános képletű csoport, ahol Z jelentése -CH3- és A jelentése -C1P-C1P-CH2-, akkor R1 jelentése hidrogén- vagy 5 halogénatom, Alk jelentése alkiléncsoporl és R5 jelentése alkilcsoport, vagy v) ha X jelentése oxigénatom és Q jelentése (b) általános képletű csoport, ahol Z jelentése kénatom és A jelentése -Clh-10 -CIÍ2-, -CH2-CH2-CH2-, vagy -CH = CR8-képletű kétértékű csoport, ahol R8 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport, akkor R1 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, alkoxicsoport, Alk jelentése alkiléncsoport és R5 15 jelentése alkilcsoport - előállítására vonatkozik. A találmány szerinti eljárást úgy végzik, hogy egy (II) általános képletű észterszármazékot - a képletben W jelentése egy 20 reaktív észtermara.dék - vagy savaddíciós sóját egy (III) általános képletű piperidinnek - a képletekben Q, Alk, Rl és X jelentése a fért megadott - vagy savaddíciós sójával egy, a reakció szempontjából inert oldószer- 25 hon reagáltnlnak, és kivont esetben az (1) általános képlelű vegyüleleket gyógyászatilag aktív, nem-toxikus savaddíciós sóvá alakítják egy megfelelő savval való kezeléssel, A fenti vegyületek antipszichotikus ak- 30 livitásuk következtében szerotonin-felszabadulással járó betegségek kezelésére alkalmasak. 195793
