195792. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oxazolok és izoxazolok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
27 195792 28 lag alkalmas bázisokkal képezett, sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a) R3 helyén hidroxilcsoporlot tartalmazó (1) általános képleté vegyületek előállítása esetén, valamely (11) általános képletű alkoholt (mely képletben A és Hét jelentése a fent megadott) egy trivagy tetrahalogénezett metán és erős bázis jelenlétében valamely (III) általános képletű ketonnal reagáltatunk (mely képletben R1 és R2 jelentése a fent megadott); vagy b) R3 helyén 1-4 szénatomos alkoxic.soportot vagy -NR4R5 csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyöletek előállítása esetén (mely képletben R4 és R5 jelentése a fent megadott), valamely (IV) általános képletű vegyületet valamely (V) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletekben A, Hét, R’ és R2 jelentése a fent megadott; X és 7 közül az egyik hidroxilcsoportot és a másik kilépő atomot vagy csoportot jelent és R3' jelentése 1-4 szénatomos alkoxicsoport vagy -NR4R5 csoport és R4 és R5 jelentése a fent megadott) erős bázis jelenlétében; vagy c) Hét helyén 3-R-izoxazol-5-il-csoportot és R3 helyén 1-4 szénatomos alkoxicsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, valamely (VI) általános képletű vegyületet (mely képletben R a fenti jelentésű) valamely (VII) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben A, R1 és R2 jelentése a fent megadott és R3” jelentése 1-4 szénatomos alkoxicsoport); majd kívánt esetben (i) az R3 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyöletek előállítása esetén, valamely, R3 helyén 1-4 szénatomos alkoxicsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet hidrolizálunk; vagy (ii) az R3 helyén 1-4 szénatomos alkoxicsoportot tartalmazó (I) általános képletű" vegyületek előállítása esetén valamely, R3 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet észterezünk; vagy (iii) az R3 helyén -NR4R5 csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R4 és R5 a fenti jelentésű) valamely, R3 helyén hidroxilvagy 1-4 szénatomos alkoxicsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet arnidálunk; vagy (iv) egy kapott, R3 helyén hidroxilcsoporlot tartalmazó (I) ' általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas bázissal képezett sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1986. július 17.) 2. Az 1. igénypont szerinti a) -c) eljárás és (i)-(iv) lépés A helyén inctilőncsoportot, R helyén halogénatommal vagy trifluor— metil-csoporttal egyszeresen vagy kétszeresen helyettesített fenilcsoportot és R3 helyén hidroxil- vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoportot vagy -NR4R5 csoportot - ahol R4 és R5 jelentése külön-külön hidrogénatom vagy egyikük hidrogénatomot és másikuk 1-4 szénatomos alkilcsoportot képvisel - tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1985. október 17.) 3. Az 1. igénypont szerinti a) -c) eljárás és (i) — (iv) lépés A helyén metilén-, 1,1 — -etilén- vagy 1,2-etilén-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, az.zal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1986. július 17.) 4. A 2. vagy 3. igénypont szerinti a), b) eljárás cs (i)-(iv) lépés Ilet helyén adott esetben 1-4 szónutomos alkilcsoporttal helyettesített 2-R-oxazol-5-il-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1986. július 17.) 5. Az 1—1. igénypontok bármelyike szerinti a) -c) eljárás és (i)-(iv) lépés R helyén egy halogénatommal helyettesített fenilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyülitek és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1986. július 17.) 6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti a) -c) eljárás és (i)-(iv) lépés R1 és R2 helyén metiléncsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, azza’ jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat, alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1986. július 17.) 7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti a) eljárás, vagy a L) eljárás és az (i) lépés és adott esetben az (iv) lépés R3 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó (I) általános képlitű vegyületek és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1986. július 17.) 8. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 2-([2-(4-klór-fenil)-4-metil-5--oxazolil]-inetoxi)-2-metil-propionsav előállítása -a, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1985. október 17.) 9. Az 1. igénypont szerinti a)-c) eljárás és ( ) — (iv) lépés 2-(í2-(3,4-diklór-fenil)-4-metil-5-oxazolil]-metoxij-2-metü-propionsav; 2-{f2-(3-klór-fenil)-4-metil-5-oxazolil]-me-toxi)-2-iiu:til-propion.snv; 2-metil-2-{[l-metil-2-l4-(metil-lio)-fenil]-5~:-oxazolil}-metoxi-2-metil-propionsav; 2— {T 2-(1-klór-feni])-4-met ,il-5-oxazolil]-metoxi! -2-metil-propionamid; 2 —[f 2-{4-klór-fenil)-4-melil-5-o>:azolil]-mc:-15 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 G5
