195781. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazol-etanol-észterek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
10 195781 11 10. példa (Gél) 1 tömegrész poliakrilsavat (Carbopol 940) 50 tömegrész 2-propanol és 45 tömegrész víz elegyéhez keverünk. Teljes diszpergálás után 2 tömegrész 2-(lH-imidazol-l-il)-etil-benzoétot adunk hozzá óvatos keverés közben és feloldjuk. A pH-t citromsavvak 6- ra állítjuk, és vízzel 100 súlyrészre egészítjük ki. 11. példa (Krém) 6 tömegrész cetosztearilalkoholt kb. 70 °C-on 2,5 tömegrész poliöxi-etilén-cetil-éterrel (Catamacrogol 1000) és 5 tömegrész folyékony parafinnal megolvasztunk. Ehhez a folyadékhoz 2 tömegrész 2-(lH-imidazol-l-il)-etil-benzoát 10 súlyrész propilénglikollal és 74,5 súlyrész 70 °C-os vízzel készült oldatát adjuk. A folyadékot alapos keverés közben szobahőmérsékletre hütjük és a pH-t citromsavval 6-ra állítjuk. 12. példa (Rudacska) 5 rész cetilalkoholt, 30 súlyrész méhviaszt, 20 tömegrész cetil-palmitátot és 17 tömegrész folyékony paraffint együtt megolvasztunk, 3 tömegrész 2-(lH-imidazol-l-il)-etil-benzoátot enyhe melegítés közben 25 tömegrész oktil-dodekanolban oldunk, és a két folyadékot összekeverjük, majd formákba öntjük és hagyjuk, hogy szobahőmérsékleten megdermedjen. A Carbopol 940, 934 és 941, a Klucel HP, Solketal, Cutina LM, a szilárd PLC (PLC solidus) Myglocyl 812 és a Cetamacrogol 1000 bejegyzett védjegy. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletü lH-imidazolil-etanol-észterek - ebben a képletben R jelentése adott esetben egy vagy két 1-6 szénatomos alkilcsoporttal, hidroxil- vagy trifluor-metilcsoporttal vagy halogénatommal helyettesített benzoesavmaradék, adott esetben az alkánrészben egy hidroxilcsoporttal helyetesitett fenil-(l-4 szénatomos)alkán-karbonsavmradék, fenil-(l-4 szénatomos )alkén-karbonsavmaradék, 3-20 szénatomos alkán-karbonsavmaradélt, piridoiloxi- vagy tienoiloxicsoport - valamint savaddiciós sóik előállítására azzal jellemezve, hogy a) lH-imidazol-l-etanolt valamely R-ből származtatható savhalogeniddel reagáltatunk, vagy b) imidazolt egy (II) általános képletü vegyülettel - ebben a képletben R jelentése a fenti és X halogénatomot jelent - reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott vegyületet savaddiciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás azzal jellemezve, hogy az alkoholt és a savhalogenidet poláros oldószerben melegítjük. 3. Az 1. igénypont a) eljárás vagy 2. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót savmegkötöszer jelenlétében végezzük. 4. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás azzal jellemezve, hogy az imidazolt és a (II) általános képletü vegyületet oldószerben együtt melegítjük. 5. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás R helyén adott esetben egy vagy két 1-6 szénatomos alkil-csoporttal vagy klórvagy bróni- vagy jódatommal helyettesített benzoesavmaradékot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek és savaddiciós sóik előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás R helyén az alkánrészben legfeljebb 4 szénatomos fenil-alkán-karbonsavmaradékot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek, valamint savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 7. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás R helyén 3-20 szénatomos alkán-karbonsaviraradékot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 8. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás 2-(lH-imidazol-l-il)-etil-benzoát és savaddiciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 9. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás 2- (lH-imidazol-1—il)—etil—3—f enil-propionát és savaddiciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 10. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás 2-(lH-imidazol-l-il)-etil-2-tiofén-karboxilát és savaddiciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 11. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás 2-(lH-imidazol-l-il)-etil-2,2-dimetil-propionát és savaddiciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. 12. Eljárás hatóanyagként egy vagy több (I) általános képletü vegyületet - ebben a képletben R jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy savaddiciós sóját tartalmazó 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 7
