195779. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált antra[1,9-cd]pirazol-6-(2H)-on-származékok és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

SZABADALMI

MAGYAR

NÉI'KOZTÁRSASXG

LEÍRÁS

195779

Eejelentés napja: (22) 1983.07.22. (21)

Elsőbbsége: (32) 1982.07.23. 1933.00.23. (31) (401 157), (507 961)

(33) US

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: (41) (42) Megjelent: (45) 1988.12.12.

1984.05.28.

(2603/83)

Nemzetközi osztályozás: (51) NSZCt)

C 07 D 231/54 C 07 D 403/12 C 07 D 413/12 A 61 K 31/415

Szabadóim' Tár.' .

JßlL ajdonn.

Feltalálók: (72) Szabadalmas: (73)

Schowalter Howard Daniel Hollis, Werber Leslie M., Warner-Lambert Company, Morris

Elslager Edward F., Ann Arbor, l'lains, New Jersey,

Johnson Judith L. Ypsilanti, US

Michigan,

US

(54) ELJÁRÁS SZUBSZTITUÁLT ANTRA ( 1 ,0— -CJ7]PIRAZOL-6(2H)-ON-SZÁRMAZÉKOK 1Í2S AZ AZOKAT TAJRT-A-L. MAZÓ QYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK

1

(57) KIVONAT

A találmány helyettesített antra[ 1,9-ccflpirazol-6-(2ff)-on-származékok és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények .előállítására vonatkozik. A találmány szerinti vegyületek az (la) általános képlettel jellemezhetők, ahol a képletben X, X’ és W jelentése azonos vagy egymástól eltérő és hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot képviselnek, Y jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport, vagy egy - -ANR2R3 általános képletü csoport - ahol a képletben A jelentése egyenes vagy elágazó láncú 2-8 szénatomos alkiléncsoport, R2 és R3 jelentése azonos vagy egymástól eltérő és jelentése hidrogénatom, adott esetben egy hidroxiicsoporttal vagy valamely -NRaRa képietü csoporttal - ahol az Ra jelentések azonosak vagy egymástól eltérőek, és hidrogénatomot, 1-3 szénatomos alkilcsoportot vagy aminocsoporttal helyettesített 1-3 szénatomos alkilcsoportot jelentenek - helyettesített 1-6 szénatomos alkilcsoport, vagy R2 és R3 a kózbezárt nitrogénatommal együtt morfolinivagy piperazinocsoportot képez; Z jelentése hidrogénatom, adott esetben egyszeresen vagy kétszeresen -SRi vagy -ORi csoporttal - ahol Rí jelentések azonosak vagy egymástól eltérők, és jelentésük hidrogénatom vagy 1-5 szénatomos alkilcsoport - helyettesített

2

1-5 szénatomos alkilcsoport, vagy egy - -DNR4R5 általános képletü csoport - ahol a képletben D jelentése egyenes vagy elágazó láncú 1-5 szénatomos alkiléncsoport, amely adott esetben egy hidroxiicsoporttal van sz ubsztituálva, továbbá R4 és R5 jelentése hidrogénatom vagy adott esetben egy hidroxil- vagy (1-3 szénatomos }-dialkil-amino-csoporttal helyettesített 1-4 szénatomos alkilcsoport, azzal a feltétellel, hogy ha X, X’ és W jelentése hidrogénatom, akkor Z jelentése metilcsoporttól eltérő.

195779