195778. lajstromszámú szabadalom • Eljárás Torasemid stabil módosulatának, valamint az ezt tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
6 195778 7 magnézium-sztearát 40.00 g SZABADALMI IGÉNYPONTOK víz, tisztított 1.20 kg. 5. példa 100 mg-os tabletta előállítása I módosulatú Torasemidet laktóz x IH2O-val, kukoricakemónyitóvel ée egy súlyrésznyi mennyiségű magnézium-sztearáttal keverünk össze. A keveréket tömörítjük, és a kívánt szemcseméretűvé és szemcseméret-eloszlásúvá szitáljuk (1 granulátum). Nagy diszperzitásfokú szilícium-dioxidot és magnézium-sztearátot összekeverünk, szitáljuk, és az 1 granulátummal összekeverjük. Ezt a keveréket a szokásos módon tablettázzuk. Anyagszükséglet 100 000 db tablettára Receptúra: Torasemid 10.0 kg laktóz-IH2O 2.0 kg kukorica-keményítő 7.7 kg szilícium-dioxid, nagy diszperzitásfokú 0.2 kg mag nézium-sztearát 0.1 kg 1. Eljárás tiszta I módosulatú kristályos 5 Torasemid (monoklin, P2i/c tércsoporlű, 162 *0 olvadáspontú kristályok) II módosulatú Tora sémidből (monoklin P2/n tércsoporlű, 169 °0 olvadásponté kristályok) történő előállítására, azzal jellemezve, hogy a II módo- 10 sulatú Torasemid vizes szuszpenzióját katalitikus mennyiségű, l módosulatú Torasemid hozzáadása mellett az átrendeződés befejeződéséhez szükséges ideig keverjük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal lf, jellemezve, hogy az átrendezést szobahőmérséklettől 90 °C-ig terjedő hőmérsékleten, 9 órától 14 napig terjedő ideig végezzük. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a II módosulatú 20 Torasemidet a Torasemidnek alkáliku3 oldatból való kicsapásánál képződő sótartalmú, körülbelül semleges oldata alakjában alkalmazzuk. 4. Eljárás olyan gyógyszerkészítmény 25 előállítására, amely Torasemidet és gyógyszerészetileg elviselhető hordozóanyagot tartalmaz, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 1 módosulatú Torasemidet alkalmazunk. Rajz nélkül A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 88.925.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Ben kő István vezérigazgató
