195775. lajstromszámú szabadalom • Eljárás glicerin-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

(11)

195775

áWb

Bejelentés napja: (22) 1984.12.28. (21) (4853/84)

Nemzetközi

osztályozás:

(51) NSZO4

Elsőbbsége: (32) 1983.12.30. 1984.09.20.

C 07 D 213/04

(31) (6985/83) (4498/84)

C 07 D 277/22

(33) CH

C 07 D 233/56 A 61 K 31/395

ORSZÁGOS

Közzététel napja: (41) (42) 1985.11.28.

találmányi

szabadalmi Tár.

Tin a

HIVATAL

Megjelent: (45) 1988.12.12.

Feltalálók: (72)

dr. Barner Richard, Witterswil, dr. Burri Kaspar, Rheinfelden, dr. Hadvary Paul, Biel-Benken, dr. Muller Klaus, Münchenstein, CH dr. Cassal Jean-Marie, Mulhouse, Hirth Georges, Huningue, FR

Szabadalmas: (71)

F. Hoffroann-I.a Roche et Co. AG., Hazel,

CM

(54) ELJÁRÁS GLICERIN-SZÁRMAZÉKOK ÉS HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLL]

EZEKET

1

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű glicerin-származékok - a képletben

R*, R2 és R3 közül az egyik egy OY1 vagy X1-C(0)-(A1)d-Z1 általános képletű U csoportot;

egy másik valamely 0YJ vagy Xj~C(0)-(As)b-ZJ általános képletű V csoportot és 10

a harmadik egy X3T-(Ci-« alkilén)-N(Het)Q- általános képletű W csoportot képvisel, aholis

X1, X3 és X3 közül az egyik oxigénatomot

vagy NH csoportot és a másik kettő oxi- 15 génatomot jelent;

Yl jelentése 16-20 szénatomos alkilcsoport;

Y2 jelentése 1-4 szénatomos alkil- vagy benzilcsoport;

A1 és A2 jelentése oxigénatom vagy NH cső- 20 port;

n és p jelentése 1 vagy 0;

2* jelentése 15-20 szénatomos alkilcsoport;

Z2 jelentése 1-4 szénalomos alkilcsoport;

T jelentése karbonilcsoport, C(0)0 vagy 25 C(0)NH csoport vagy - amennyiben X3 , oxigénatomot jelent - metiléncsoport;-N(Het) jelentése piridinium-, 3-metil-iinidazolium- vagy tiazoliumcsoport; és

2

Q~ jelentése valamely erős szervetlen sav anionja - előállítására oly módon, hogy a megfelelő, kilépő csoportot tartalmazó vegyületet piridinnel, 3-metil-imidazollal vagy ti- 5 azollal reagáltatjuk vagy a megfelelő, hidroxil- vagy aminocsoportot tartalmazó vegyületet a megfelelő karbonsavval vagy reakcióképes származékával vagy izocianátlal reagálta tjük.

Az (I) általános képletű vegyületek és hidrátjaik n vérlemezkeaktiváló faktor (PAF) működését gátolják.

I---------------1-----------~1

R* 1 Rz R3

! (In ,’75