195769. lajstromszámú szabadalom • Eljárás Új amidin vegyületek és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

Bejelentés napja: (221 1985.07.12. (21) (3727/85)

Nemzetközi bejelentési szám: (86) PCT/JP

85/00392

Nemzetközi közzétételi szám: (87) WO86/00893

Elsőbbsége: (33) 1984.07.25. (32) (155045/84)

(31) JP

Közzététel napja: (41) (42) 1987.07.28.

Megjelent: (45) 1989.01.16.

(11)

r0n.—

Szabadalmi Tár. ■^MJOONA

195769

Nemzetközi osztályozás: (51) NSZ04 C 07 C 129/12 C 07 D 233/02 C 07 D 233/10 C 07 D 235/08 A 61 K 31/155 A 61 K 31/415

Feltalálók: (72)

Fujii Setsurou, Kyoto, Okutome, Toshiyuki, Tokió, Nakayama Toyoo, Funabashi-Shi, Shigeki Nunomura,

Kimio Sudo, Chiba-Shi, Shinichi Watanabe, Otsu-Shi, Masateru Kurumi, Narita-Shi, Takuo Aoyama, Sakura-Shi, JP

Szabadalmas: (73)

Torii and Co., Ltd., Tokió, JP

(£54) ELJÁRÁS x'j.J AMIDIN-VEGYÜLETEK ÉS AZ EZEKET IIATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELÖÁLLÍ'

1

(57) KIVONAT

A találány tárgya eljárás az (I) általános képletü új vegyületek - a képletben Rí és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport,

Ra jelentése egj'enes vagy elágazó szénláncú 1-6 szénatomos alkilcsoport vagy egy R4-O-(CH2)n-általános képletü csoport - amely képletben n értéke 1 vagy 2, R4 jelentése hidrogénatom, benzilcsoport vagy R5-C0-csoport - ahol Rs jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú 12-18 szénatomos alkilcsoport - vagy R6C0-NH-(CH2)n általános képletü csoport, ahol n értéke 1 vagy 2 és R6 jelentése 1-4 szénatomos , alkilcsoport, vagy

Rí és R3 együttesen 2 vagy 3 szénatomos egyenesláncú alkilénvagy alkeniléncsoportot képez, amely adott esetben egy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített, vagy

Rl, R2 és R3 a nitrogénatomokkal együtt,

10

15

20

25

30

amelyhez kapcsolódnak, 4,5- ciklohexanoimidazolint képeznek, azzal a megkötéssel, hogy ha Rí jelentése hidrogénatom és R3 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, akor R2 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport - és

gyógyászati célra alkalmas savaddiciós sóik előállításéra. A találmány tárgyát képezi még az (I) általános képletü hatóanyagokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítása is.

A találmány szerint egy (II) általános képletü vegyületet, reaktív intermedierjét vagy savaddíciós sóját (III) képletü 6-amidino-2-naftollal vagy savaddíciós sójával reagáltatják.

195769