195762. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új buténsav-származékok és az ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
6 195762 7 képletű helyettesített buténsavat vagy karboxilcsoporton aktivált származékát közömbös oldószerben, előnyösen klórozott szénhidrogénben, 0-50 °C közötti hőmérsékleten, katalizátor jelenlétében (-)-mentollal vagy ( + [-mentollal, illetve ezek alkálifém sójával reagáltatunk, az előállított (la) általános képlete terméket kinyerjük, vagy kívánt esetben UV sugárzóssal az (Ib) általános képletű vegyületté átizomerizáljuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (II) képletű vegyület karboxilcsoporton aktivált származékaként 0- -acilizokarbamid aktív észtereket alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy klórozott szénhidrogénként diklór-metánt alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy katalizátorként piridint í> vagy annak származékát, előnyösen 4-dimetilamino-piridint alkalmazunk. 5. Eljárás hatóanyagként (la) vagy (Ib) képletű vegyületeket - ahol R jelentése (-)vagy (+)-mentilcsoport - tartalmazó gyógyá-1° szati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított hatóanyagot a gyógyászati készítmények előállításánál általánosan használt vivőés/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 1 rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 88.926.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkó István vezérigazgató 5
