195760. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzofenon-származékok és az ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
36 195760 ' 37 valamely (XXI) általános képletü vegyületben - a képletben Xio jelentése -CHj-Xii általános képleté csoport, ahol Xn hidroxilcsoport -az Xio csoportot R karboxilcsoporttá oxidáljuk, például króm-trioxiddal, mint oxidálószcrrcl, vagy f) valamely (XXXVII) általános képleté vegyületben - a képletben Xíj jelentése védett hidroxilcsoport, például rövidszénláncú alkoxicsoport - az Xi3 csoportot hidroxilcsoporttá alakítjuk át, például egy Lewis-savval, így alumínium-trikloriddal végzett kezeléssel és adott esetben mindenkor, amennyiben kívánt, bármely fenti eljárással kapott olyan (I) általános képleté vegyületet, amelyben R jelentése rövid szénláncú alkoxi-karbonil-csoport vagy karbomoilcsoport, olyan (I) általános képleté vegyületté alakítunk át, amelyben R jelentése karboxilcsoport és/vagy valamely, a fenti eljárások bármelyikével kapott olyan (I) általános képleté szabad vegyületet, amelyben R jelentése karboxilcsoport, gyógyszerészetileg alkalmazható bázissal sóvá alakítunk ót. (Elsőbbsége: 1983.06.15.) 3. A 2. igénypont szerinti bármelyik eljárás olyan (I) általános képleté vegyületek és R helyettesítőként karboxilcsoportol tartalmazó vegyületek gyógyszerészetileg alkalmazható bázisokkal alkotott sói előállítására, ahol Ph helyellesitetlcn, vagy legfeljebb 4 szénatomos rövidszénláncú nlkilcsoportlal, és/vagy legfeljebb 35-ös atomszámú halogénatommal egyszeresen vagy kétszeresen helyettesített fenilcsoport és R karboxilcsoport, a rövidszénláncú alkoxi részben legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó rövidszénláncú alkoxi-karbonil-csoport, vagy karbamoilcsoport, azzal jellemezve, hogy a jelen igénypont tárgyi körének megfelelően helyettesített kiindulási vegyületekel és/vagy reagenseket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1983.06.15.) 4. Az 1. igénypont szerinti bármelyik eljáráB olyan (I) általános képleté vegyületek és R helyettesítőként karboxilcsoportot tartalmazó vegyületek gyógyszerészetileg alkalmazható bázisokkal alkotott sói előállítására, ahol Ph helyettesítetlen, vagy legfeljebb 4 szénnlomos rövidszénláncú nlk ilcsoportt.nl, legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó rövidszénláncú alkil-tio-csopor ttal, a rövidszénláncú alkoxi-réBzben legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó rövidszénláncú alkoxi-karbonil-csoporttnl, legfeljebb 35-ös atomszámú halogénatommal és/vagy cianocsoporttal egyszeresen vagy kétszeresen helyettesített fenilcsoportot jelent és R knrboxilcsoport vagy korbamoilcsoport, továbbá a rövidszénláncú alkoxirészben legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó rövidszénláncú alkoxi-knr bonil-csoport, azzal jellemezve, hogy a jelen igénypont tárgyi körének megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket és/vagy reagenseket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984.06.14.) 5. Az 1. igénypont szerinti bármelyik eljárás olyan (I) általános képleté vegyületek ób R helyettesitőként karboxilcsoportot tartalmazó vegyületek gyógyszerészetileg alkalmazható bázisokkal alkotott sói előállítására, ahol Ph legfeljebb 4 szénatomos rövidszénláncú alkilcsoporttal vagy legfeljebb 35-ös atomszámú halogénatommal egyszeresen vagy kétszeresen helyettesített fenilcsoport és R karboxilcsoport vagy karbamoilcsoport, továbbá a rövidszénláncú alkoxi-részben legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó rövidszénláncú alkoxi-karbonil-csoport, azzal jellemezve, hogy a jelen igénypont tárgyi körének megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket és/vagy reagenseket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1984.06.14.) 6. A 2. igénypont szerinti bármelyik eljárás 4-(benzoil)-5-hidroxi-benzo-ciklobulén-l-karbonsav-metilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási vegyület(ek)et használjuk. (Elsőbbsége: 1983.06.15.) 7. A 2. igénypont szerinti bármelyik eljárás 4-(o-klór-benzoil)-5-hidroxi-benzo-ciklobutén-l-karbonBav-metilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási vegyület(ek)et használjuk. (Elsőbbsége: 1983.06.15.) 8. A 2. igénypont szerinti bármelyik eljárás 4-(m-klór-benzoil)-5-hidroxi-benzo-ciklobulén- 1-kar bonsav-metilésztcr előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási vegyülel(ck)et használjuk. (Elsőbbsége: 1983.06.15.) 9. A 2. igénypont szerinti bármelyik eljárás 4-(m-metil-benzoil)-5-hidroxi-benzo-ciklobutén-1-karbonsav-metilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási vegyülel(ek)el használjuk. (Elsőbbsége: 1983.06.15.) 10. A 2. igénypont szerinti bármelyik eljárás 4-(p-klór-benzoil)-5-hidroxi-benzo-ciklobu Lén-1-kar bonsav-metilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási vegyület(ek)et használjuk. (Elsőbbsége: 1983.06.15.) 11. A 2. igénypont szerinti bármelyik eljárás 4-(p-meUl-benzoil)-5-hidroxi-benzo-ciklo búién-1-kar bonsav-metilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási vegyület(ek)el használjuk. (Elsőbbsége: 1983.06.15.) 12. A 2. igénypont szerinti bármelyik el járáB 4-(2,4-diklór-benzoil)-5-hidroxi-benzo-ciklobutén-l-karbonsav-metilészler előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási vegyület(ek)et használjuk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 20
