195758. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,3,4,5-tetrafluor-benzoil-acetátok előállítására
(19) HU SZABADALMI (11) MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS 195758 B Bejelentés napja: (22) 1987.03.31. (21) (1392/87) Elsőbbsége: (33) US: (32) 1986.04.01. (31) (846, 695) Nemzetközi osztályozás: (51) NSZ0« C 07 C 59/205 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: (41) (42) 1987.12.28. Megjelent: (45) 1989.03.15. ( Szabadalmi Tár.' . J Feltalálók: (72) Beylin Vladimir Genukh, Goel Om Prakash, Ann Arbor, Michigan, US Szabadalmas: (73) Warner-Lambert Company, Morris Plains, New Jersey, US (54) ELJÁRÁS 2 ,3 ,4,5-TETRAFLUOR-BENZOIL-ACETÁTOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA 1 (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek előállítására, amely képletben R 1-4 szénatomos, egyenes vagy alágazó láncú alkilcsoport. A találmány szerinti eljárás lényege, hogy i) vízmentes nátrium-metoxidhoz dialkil-malonátot adnak, toluol és dimetil-formamid jelenlétében; ii) az Így keletkezett nátrium-dialkil-malonát szuszpenziójához 2,3,4,5-tetrafluor-benzoil-kloridot adnak, és az elegyet 10-50 °C hőmérsékleten, 1-4 órán át keverik; iii) az igy keletkezett megfelelő nátrium-enolátot vízbe extrahálják, a vizes fázist elválasztják, és pH-értékét valamely erős savval 2-3 értékre állítják; iv) az igy kelétkezett benzoil-dialkil-malonátot vízzel hidrolizálják, és a fenti (I) általános képletű vegyületet elválasztják; kívánt esetben a hidrolízis melléktermékeként keletkezett tetrafluor-benzoesavat elválasztják, és tetrafluor-benzoil-kloriddá alakítva visszavezetik a ii) lépésbe. Az előállított vegyületek baktérium ellenes hatású di-2 fluor-kinolin-karbonsav-származékok előállításánál alkalmazott trifluor-kinolin-karbonsav-származékok előállításának intermedierjei. 195758
