195754. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,2-5,6-dianhidro-3,4-diacil-dulcitok előállítására
(19) HU SZABADALMI (11) MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS 195754 B SZOLGALATI találmány mi Bejelentés napja: (22) 1984.01.18. (21) (194/84) Nemzetközi osztályozás: (51) NSZO4 C 07 C 31/18 ORSZÁGOS TALÁLMÁMY1 HIVATAL Közzététel napja: (41) (42) 1985.11.28. Megjelent: (45) 1989.03.15. U ^cfaímíTér."^ Feltalálók: (72) Szabadalmas: (73) Szabó Tibor, 39%, Dr. Vidra Lászlóné, 29%, CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Dalmadi Gyula, 19%, Kaczmarek Edvárdné, 9%, Termékek Gyára Rt., Budapest, HU őri János, 4%, Budapest, HU (54) !•; JL„J X IÍ.X tS 1 ,2—5,6—DIAJSIHIDRO—3,4 — DIACIL— — DULCITOK előállítására 1 (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű citosztatikus hatású vegyületek mely képletben R és Rl jelentése egy- 5 mástól függetlenül adott esetben karboxil-csoporttal helyettesített 1-6 szénatomos alkanoil-csoport; a hexit-váz konfigurációja a dulcitéval egyező - előállításéra (II) képletű 1,2-5,6-dian- 10 hídrodulcit (III) általános képletű, mely képletben A és B jelentése egymástól függetlenül 1-5 szénatomos alkil-csoport vagy A és B együttes jelentése 2-5 szénatomos alkiléncsoport - savaithidri- 15 dekkel történő acilezésével, oly módon, hogy az acilezést (IV) általános képletű - ahol R2 és R3 jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport vagy R2 és R3 a nitrogénatommal együtt pirrolidino-csopor- 20 tot képez - katalizátorok jelenlétében 0- -30 °C között szerves bázis jelenlétében és szerves oldószer jelenlétében végzik és a kapott (I) általános képletű vegyületeket a reakcióelegy bepárlásával és 25 kristályosításával vagy a reakcióelegy megbontása után szerves oldószeres extrakcióval, a kapott extraktum bepárlásával és kristályosításával nyerik ki és adott esetben önmagéban ismert mód- 30 2 szerekkel, előnyösen kromatográfiás úton tisztítják.-0—0 X X \/ O CH-OR CH-OR* 1 l ^0 A — C CHn l >0 ch2x \ \ u 1 CD S0 CH2\ l í .0 CH R\ ^ A | CH-OH CH-Ohl CH \ 1 /° CH2X C°j 195754
