195732. lajstromszámú szabadalom • Eljárás rektális adagolásra alkalmas gyógyászati készítmény előállítására
8 195732 9 III. Táblázat? 3-laktám antibiotikum Kenodezoxikolát nélkül Kenodezoxikolát jelenlétében APPL Cimix (Aig)ml AB % APPL AB (,ug)ml % Carumonam 3.3 6.7 21.4 45.0 Piperacillin 0 0 6.6 35.0 Cefamandole 3.3 6.0 9.2 36.0 Cefazolin 0 0 5.0 55.0 Mezlocillin 0 0 2.7 43.0 Ceftriaxone 3.3 3.8 75.0 69.0 *A fenti eredmények négy babuin-majmon végzett kísérletek átlagát képezik. SZABADALMI IGÉNYŰN TOK 1. Eljárás gyógyászatiig hatásos raenynyiségü cefalosporint, mono-,£-laktámot vagy penicillint, a fenti fj-laktám-antibiotikum rektális felszívódását elősegítő anyagot és C12- -Cis zsírsavak gliceridjeinek keverékéből álló vivőanyagot tartalmazó, rektális adagolásra alkalmas gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy felszívódást elősegítő anyagként kenodezoxikólsavat vagy nátriumsóját alkalmazzuk, éspedig cefalosporin, mono-0-laklám vagy penicillin : kenodezoxikólsav- vagy nátriumsója =1:2— 24 : 1 arányban. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a vivőanyagot melegítéssel megolvasztjuk, a kapott ömledékben a felszívódást elősegítő anyagot és a /3-laktám antibiotikumot és kívánt esetben rektális készítményekben szokásos gyógyászati adjuvánsokat homogénen diszpergálunk és a kapott diszperzióból rektális adagolásra alkalmas gyógyászati készítményeket állítunk elő. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a kapott diszperzióból kúpokat készítünk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a £>-laktám antibiotikumot, a vivőanyagot és a felszívódást elősegítő anyagot és kívánt esetben rektális készítményekben szokásos gyógyászati adjuvánsokat folyékony olajszerű hordozóanyagban diszpergálunk és a kapott folyékony készítményt rektális kapszulákba, fecskendőkbe vagy csövekbe töltjük. 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy /j-laktám antibiotikumként 7-{[ (2-amino-4-tiazolil)-(metoxi-imino)-acetil]-amino)-8-oxo-3-{[ (1,2,5,G-- tetrahidro-2-metil-5,6-dioxo-1,2,4-triazin-3- -il)-Lio]-metil}~5-tia-iazabiciklo[4.2.0]okt-2- -én-2-karbonsavat (ceftriaxon); G— {[ (/(4-etil-2,3-dioxo-l-piperazinil)-karbonil]-amino]-fenil-acetil]-amino]-3,3-dimetil-7-- oxo-4-tia-l-azabiciklo[ 3.2.0]-heptán-2-karbonsavat (piperacillin); (2)-{[(/(2-amino-4-tiazolil)-[ (2S,3S)-2-(hidroxi-metil)-4-oxo-l-szulfo-3-azetidinil]-karba- 25 moil]-metilén]-amino]-oxi]-ecetsav-karbamát-észtert (carumonam); (6R,7R)-7-(R)-mandulasavamido-3-[[( 1-metil-- lH-tetrazol-5-il)-tia]-metil]-8-oxo-l-azabicik-lo[4.2.0]okt-2-én-2-kar bonsavat (cefamando-30 le); (6R,7R)-3-[[(5-metil-l,3,4-tiadiazol-2-il)-tio]-metil]-8-oxo-7-[2-(lH-tetrazol-l-il)-acetamido]-5-tia-l-azabiciklo[4.2.0]okt-2-én-2-karbonsavat (cefazolin); vagy 35 (2S,5R,6R)-3,3-dimetil-6-[(R)-2-(3-(metilszulfo-nil)-2-oxo-l-imidazolidin-karboxamido]-2-fenil-acetamido]-7-oxo-4-tia-l-azabiciklo[3.2.0] heptán-2-karbonsavat (mezlocillin) alkalmazunk. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 3-laktám antibiotikumként 7-{[(2-amino-4-tiazolil)-(metoxi-imino)-acetil]-amino}-8-oxo-3-{[(l,2,5,6-tetrahidro-2-metil-5,6-dioxo-l,2,4-triazin-3-il)-tio]-metil}-5-tia- l-azabiciklo-[4.2.0]okt-2-én-2-kar bonsavat (ceftriaxon) alkalmazunk. 7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy vivőanyagként túlnyomórészt főként telített C12- -Cis zsírsavak trigliceridjeiből álló glicerid-keveréket alkalmazunk. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy fökomponensként C12-C1S páros szénatomszámú telített zsírsavak trigliceridjeinek keverékét alkalmazzuk. 9. Az 1-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a fi-laktám antibiotikumot és a vivőanyagot 3 : 1- -1 : 20 közötti arányban alkalmazzuk. Cfl 10. A 9. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a ß-laktam antibiotikumot és a vivóanyagot 1:1 és 1:3 közötti arányban alkalmazzuk. ' 11. A 10. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a 3-laktám antibiotiku-6
