195730. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9-dezoxo-11-dezoxi-9,11-imino[2-(2-metoxi-etoxi)-etilidén-oxi]-(9S) eritromicint tartalmazó perorális, szilárd gyógyszerkészítmények előállítására
14 195730 15 a) a keverékhez szokásos segédanyagokat, elsősorban szétesést elősegítő anyagot, előnyösen térhálósított polivinil-pirrolidont, keményítőt vagy mikrokristályos cellulózt; ragasztóanyagot, előnyösen polivinil-pirrolidont; csúsztatószert, előnyösen magnézium-sztearatot adunk, majd granuláljuk és tablettákká préseljük, vagy b) a keverékhez ragasztóanyagot, előnyösen polivinil-pirrolidont adunk és szemesésitjük, vagy c) a keveréket olvadékban, előnyösen zsiralkoholban, polietilén-glikolban szuszpendáljuk és az olvadékot hűtőtoronyban porlasztással gömbszerű részecskékké alakítjuk, majd a kapott formatesteket a gyomornedveknek ellenálló, 5,5-6,8 pH tartományban oldódó lakkbevonattal, célszerűen cellulózáé e tát-f tálát tál, metakrilsav és metakrilsavmetilészter kopolimerizátumával, hidroxi-propil-metil-cellulóz-ftaláttal, adott esetben dib util-ftalát, triacetin, ricinusolaj vagy talkum jelenlétében bevonjuk, és kívánt esetben a b) vagy c) eljárással kapott részecskéket szuszpendálószerben, előnyösen vizes xantán-gumi oldatban szuszpendáljuk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás az-' zal jellemezve, hogy a hatóanyag, a bázikus segédanyag és a ragasztóanyag bensőséges keverékéL nt-Jnesen préseljük, a kapott durva részecskéket összetörjük és a 0,1-0,5 mm-es szitafrakciót a gyomornedveknek ellen-5 álló, 5,5-6,8 pH tartományban oldódó lakkbevonattal vonjuk be. 3. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás azzal jelleme7.ve, hogy a hatóanyag és a bázikus segédanyag bensőséges keverékéből ra]0 gasztóanyaggal, előnyösen polivinil-jjirrolidonnal együtt szuszpenziót készítünk, és a szuszpenziót szemcsés magra, előnyösen lekerekített cukorszemcsékre porlasztjuk, majd a részecskéket a gyomornedveknek ellenálló, 15 f>,5-6,8 pH tartományban oldódó lakkbevonattal vonjuk be. 4. Az 1. igénypont szerinti c) eljái-ás azzal jellemezve, hogy az olvadékot 0,2-0,5 mm átmérőjű gömbszerű részecskékké porlaszt-20 juk. 5. Az 1. igény'pont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy 1 mól hatóanyagra vonatkoztatva 2-50 gramm-egyenértéknyi bázikus segédanyagot alkalmazunk. 25 6. Az 1-3.. igénypontok bármelyike szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a kapott formatesteket 6,0-6,4 pH-tartományban oldódó lakkbevonattal vonjuk be. 1 db rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 88.930.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkö István vezérigazgató
