195668. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9-dezoxi-4''-dezoxi-4''-amino 9a-aza-9a-homoeritromicin származékok előállítására

(19] HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

A bejelentés napja: (22) 85. 04. 12.

(21) 1370/85

(33)

(32)

(31) .

A bejelentés elsőbbsége: ^

84. 04. 13.

(600 252)

84. 06. 04.

(616 529)

A közzététel napja: (41) (42) 86. 01 Megjelent: (45) 89. 12. 08.

28.

Feltalálóik}: (72)

HAUSKE James Robert, East Lyme, NAGEL Arthur Adam, Gales Ferry, Connecticut, US

Szabadalmas: (73)

Pfizer Inc., New York, N.Y. US'

(11)195 688

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4

CO 7 H 17/08 A 61 K 31/70

Szabadalmi Tát.

tulajdon*.

(54)

ELJÁRÁS 9—DEZOXO—4—"DEZOXI—4"—AMINO-9a—AZA—9a—HOMOERI TROMICIN —SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás III általános képletű antibiotikumok előállítására, ahol

R1 hidrogénatomot vagy me Élcsoportot;

R2 és R3 hidrogénatomot, aminocsoportot

vagy -NH-CO-R5 vagy -NH-S02-R6 általános képletű csoportot jelent, melyekben

/i/ R5 jelentése

Alk, -(CH^jnAr1, a, b vagy c általános ■

képletű csoport, ahol Alk C1 -C7-alkilcsoportot;

Ar1 tienü-, furil-, izoxazolil-, piridilvagy pirazlnil- csoportot;

X1 hidrogén-, fluor-, klór-, brómatomot, hidroxil-, amino-, nitro-, trifluor-metil vagy alkoxicsoportot; X2 hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot jelent; n = 0 vagy 1; és m = O, 1, 2 vagy 3; és

/ii/ R6 jelentése Ar2 vagy d általános képletű csoport, ahol Ar2tienil- csoportot és X3 hidrogén-, klór-, bróm- vagy jódat omot jelent,

de R2 és R3 mindegyike nem jelenthet hidrogénatomot.